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申请/专利权人：湖州河马生物科技有限公司
摘要：本发明公开了包含GalNAc化合物与寡核苷酸连同制备的方法和用途。具体而言，本发明涉及N‑乙酰基半乳糖胺GalNAc化合物，并且涉及核酸分子与这类含有N‑乙酰基半乳糖胺的分子的缀合物，揭示了一种优化的GalNAc化合物与寡核苷酸的偶联方法，旨在提高肝脏疾病治疗药物的递送效率和耦合效率。
主权项：1.GalNAc化合物与寡核苷酸连同制备的方法和应用，其特征在于：GalNAc化合物得制备方法为：1底物AC13H23O8NMW:321.3310g室温溶DCM200ml搅拌溶解，氩气保护，加入丝氨醇BC3H9O2N91.113.4g，再加入二环己基碳二亚胺DCCC13H22N2MW:206.3278.4g,DMAP,0.5g催化。室温搅拌过夜，TLC或液相色谱判定反应结果，加入水40mL终止反应，15gDCM和饱和食盐水30mL分液，加无水硫酸钠10g干燥，得到DCM相，硅胶柱纯化，旋转蒸发，得到CC17H30O9N2MW:406.43m＝12.0g；2称取DMT-ClMW:338.838g，溶于50ml吡啶，滴加入溶于150mL吡啶的C中，20min滴完，反应3h，加水50mL终止，搅拌30min，抽干试剂，硅胶柱纯化，油泵抽干得到DMW:696.79m＝11.8g；3DCM16～18g溶解上步产物，加入5-乙硫基四氮唑3g，搅拌氩气保护，再加入磷试剂为4～6g，室温搅拌3h，反应结束，DCM与盐水分液萃取，得到DCM相，过硅胶柱纯化，得到最终产物EMW:896.20m＝13.1g。
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百度查询： 湖州河马生物科技有限公司 GalNAc化合物与寡核苷酸连同制备的方法和应用
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