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申请/专利权人:TES制药有限责任公司
摘要:本公开文本涉及能够调节NR2F6的活性的化合物。本公开文本的化合物可以用于预防和或治疗与调节NR2F6活性相关的疾病和障碍。
主权项:1.一种由式I-A或II-A表示的化合物: 或其药学上可接受的盐和互变异构体,其中:每个独立地表示单键或双键;X是N、NH、C、CH或CH2;R1是H、C1-6烷基、环烷基、杂环基、-COR1a、-CH2-芳基、-CH2-杂芳基、芳基或杂芳基;其中R1a是C1-6烷基;并且其中-CH2-芳基、-CH2-杂芳基、芳基和杂芳基任选地被C1-6烷基或卤基取代;A是烷基、环烷基、杂环基、稠合双环芳基、稠合双环杂芳基、-CH2-芳基、-CH2-杂芳基、芳基或杂芳基;其中所述芳基或杂芳基任选地被芳基、杂芳基、-YA-芳基、或-YA-杂芳基取代;其中YA是-O-、-CO-、-NRA1-、SO-、或-SO2-;其中RA1是H或C1-6烷基;其中所述稠合双环芳基、所述稠合双环杂芳基、-CH2-芳基、-CH2-杂芳基、每个芳基和每个杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:烷基、卤基、卤代烷基、-CN、-NRA2、-OH和-O-烷基;其中每个RA独立地是H或C1-6烷基;L1是-CO-NRL1-、-O-CS-NRL1-、-O-CO-NRL1-、-NRL1-CO-、-NRL1-CO-O-、-NH-CO-NH-、-NRL1-CS-NRL1-、-NRL1-SO2-、-SO2-NRL1-、-CH2-CH2-、-CH2-NRL1-、-NRL1-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-O-、-NH-、-CO-氮杂环丁烷基、-CH2-NRL1-CO-、-CO-NRL1-CH2-、或-CO-;其中每个RL1独立地是H或C1-6烷基;并且L2是-CO-NRL2-、-SO2-NRL2-、-CH2-CH2-、-CS-NRL2-、-CO-、或-SO2-;其中每个RL2独立地是H或C1-6烷基;并且B是稠合双环芳基、稠合双环杂芳基、-CH2-芳基、-CH2-杂芳基、芳基、杂芳基、环烷基、-CH2-杂环基、或杂环基,其中所述芳基、杂芳基、环烷基、或杂环基任选地被芳基、杂芳基、-YB-芳基、-YB-杂芳基、-YB-杂环基、或环烷基取代;其中YB是-O-、-CH2-、-CO-、-NRB1-、-SO-、或-SO2-;其中RB1是H或C1-6烷基;其中所述稠合双环芳基、所述稠合双环杂芳基、-CH2-芳基、-CH2-杂芳基、每个芳基、每个杂芳基、每个环烷基、-CH2-杂环基和每个杂环基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:烷基、卤基、卤代烷基、-CN、-NRB22、-OH、-O-烷基、和氧代基;其中每个RB2独立地是H或C1-6烷基;其中当所述化合物是式I-A;A是苯基,并且L1是-CO-NH-时;那么B不是其中当所述化合物是式I-A;A是经取代的苯基并且B是经取代的苯基时;那么L1不是-CO-NH-、-NH-CO-、-NCH3-CO-或-NH-CO-NH-;其中当所述化合物是式I-A;L1是-CO-NRL1-CH2-并且B是任选经取代的苯基、经取代的吡啶基、或时;那么A不是经取代的苯基、经取代的吡啶基、经取代的噻吩基、经取代的噻唑基、经取代的吡唑基、其中当所述化合物是式I-A;B是任选经取代的-CH2-芳基并且A是任选经取代的芳基时;那么L1不是-CO-NH-;其中当所述化合物是式II-A;A是任选经取代的苯基并且B是任选经取代的苯基时,那么L1不是-CO-NCH3-。
全文数据:
权利要求:
百度查询: TES制药有限责任公司 用于调节NR2F6的杂环化合物
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