买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：长春金赛药业有限责任公司

摘要：本发明提供一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐。该化合物具有良好的p53‑Y220C突变体激活作用，能够有效恢复p53‑Y220C突变蛋白的活性，用以治疗含p53‑Y220C突变蛋白的肿瘤疾病，以及制备用于此类病症或疾病的药物。

主权项：1.一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐： 其中，R1、R2相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基；R4、R5相同或不同，彼此独立地选自H、氘、C1-12烷基；或者，R1与R2及其共同键链的C原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个R21取代的C3-12环烷烃环；每个R21相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、氰基、C1-12烷基、C1-12烷氧基；或者，R1与R2中的其中一个与R4及其各自连接的C原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个R41取代的C3-12环烯烃环；每个R41相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、氰基、C1-12烷基、C1-12烷氧基；p选自1或2；X为O或NR3；R3选自H、氘、C1-12烷基；X1选自NRx11、CRx12、O、S；X2选自NRx21、CRx22、O、S；Rx11、Rx21相同或不同，其不存在或彼此独立地选自H、氘、无取代或任选被一个、两个或更多个羟基取代的下列基团：C1-12烷基、卤代C1-12烷基、C3-12环烷基；Rx12、Rx22相同或不同，其彼此独立地选自H、氘、卤素、氰基、无取代或任选被一个、两个或更多个羟基取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、卤代C3-12环烷基；X3、X4相同或不同，彼此独立地选自C或N，且X3和X4不同时为N； 表示单键或双键；环A选自C6-14芳环、5-14元杂芳环；Y不存在或者选自-C＝O-Ry1、-S＝O-Ry2、-S＝O2-Ry3、-P＝ORy4Ry5、-S＝O＝NRy6-Ry7、-C＝ONH-Ry8；Ry1、Ry2、Ry3、Ry4、Ry5、Ry6、Ry7、Ry8相同或不同，彼此独立地选自H、氘、无取代或任选被一个、两个或更多个Ry取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、C1-12烷基-NH-、C1-12烷基2N-、NH2；或者，Ry4和Ry5及其连接的P原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ry取代的3-12元杂环；或者，Ry6和Ry7及其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ry取代的3-12元杂环；或者，Ry7与其连接的S原子形成与环A稠合的3-12元杂环；每个Ry相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、氰基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、-C＝O-C1-12烷基、-C＝O-C3-12环烷基；每个Ra相同或不同，彼此独立地选自H、氘、氰基、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、-C＝ONHRa11、OH、NH2；或者，两个Ra与其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的3-12元环状基团；每个Ra1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、氰基、氧代＝O、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基；或者，两个Ra1与其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ra2取代的3-12元环状基团；每个Ra2相同或不同，彼此独立地选自H、氘、氰基、氧代＝O、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基；Ra11选自H、C1-12烷基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C1-12烷氧基-C1-12烷基-；m选自0、1、2、3、4或5；或者，Y和一个Ra与其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的3-12元杂环；环E选自C6-14芳环、5-14元杂芳环、C3-12环烷烃环、3-12元杂环；每个Re相同或不同，彼此独立地选自H、氘、氰基、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基；或者，两个Re与其各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Re1取代的3-8元环状基团；每个Re1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、氰基、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基；n选自0、1、2、3、4或5；Z选自NH、O、S、CH2；Rz选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rz1取代的下列基团：3-14元杂环基、C3-12环烷基；每个Rz1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、OH、氰基、氧代＝O、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个Rz2取代的下列基团：CH2＝、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C1-12烷基-NH-、C1-12烷基2N-；每个Rz2相同或不同，彼此独立地选自H、氘、OH、氰基、氧代＝O、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 长春金赛药业有限责任公司 p53-Y220C选择性小分子重激活剂化合物、药物组合物及其用途