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一类葫芦素B衍生物及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所

摘要:一类葫芦素B衍生物及其制备方法和用途,该化合物结构如式I所示。所述葫芦素B衍生物合成简便,具有较好的抗肿瘤和抗炎活性,能够用于制备抗肿瘤和抗炎药物。

主权项:一种通式I所示的化合物,或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体、光学异构体、立体异构体或其药学上可接受的盐: 其中,各独立地为单键或双键;R1选自下组:未取代的或取代的C1-C8烷基、未取代的或取代的C2-C8烯基、未取代的或取代的C2-C8炔基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的C3-C8环烃基、未取代的或取代的3-8元杂环烃基、未取代的或取代的5-8元杂芳基;所述取代是被选自下组的一个或多个取代基取代:C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、羟基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、氰基、叠氮基、生物素酯、生物素酰胺、-COORd、-CONHRd、-OCORd、-OCOORd、-NRcRd、-NHCORd、-NHCOORd、-NHCONHRd,其中Rc、Rd各自独立地选自:氢、未取代的或取代的C1-C8的烷基、未取代的或取代的-C1-C6亚烷基C3-C8杂环烃基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的C3-C8环烃基、未取代的或取代的3-8元杂环烃基、未取代的或取代的5-8元杂芳基、C1-C8亚烷基生物素酰胺、C1-C8亚烷基5-8元杂芳基C1-C8亚烷基生物素酰胺;所述取代是被选自下组的一个或多个取代基取代:C1-C8烷基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、5-8元杂芳基C1-C8亚烷基生物素酰胺。

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