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申请/专利权人：河北圣雪大成制药有限责任公司
摘要：本发明涉及医药技术领域，提出了一种拉纳类药物的制备方法，包括以下步骤：起始物料4‑甲酰基萘‑1‑羧酸经醛基保护、酰胺缩合、脱保护、肟化氯代以及环合反应后，得到拉纳类药物。通过上述技术方案，解决了相关技术中拉纳类药物在合成过程中总收率低、纯度低的问题。
主权项：1.一种拉纳类药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、醛基保护：将起始物料4-甲酰基萘-1-羧酸与1,2-乙二醇加入第一溶剂中，在催化剂A作用下进行第一反应，得到中间体INT1-2；S2、酰胺缩合：将所述中间体INT1-2溶于DCM中，依次加入缩合剂和2-氨基-N-2,2,2-三氟乙基乙酰胺，第二反应，得到中间体INT2-2；S3、脱保护：将所述中间体INT2-2溶于第二溶剂中，在催化剂B作用下进行第三反应，得到中间体INT3-2；S4、肟化氯代：将所述中间体INT3-2加入到第三溶剂中，得到INT3-2溶液；将所述INT3-2溶液和羟胺水溶液进行第四反应后，加入N-氯代丁二酰亚胺进行第五反应，得到含中间体INT4-2的反应液；S5、环合反应：在所述含中间体INT4-2的反应液中加入1-氯-3-三氟甲基-5-三氟甲基苯基烯和缚酸剂，进行第六反应后，得到拉纳类药物；所述中间体INT1-2的结构式如下： ；所述中间体INT2-2的结构式如下： ；所述中间体INT3-2的结构式如下： ；所述含中间体INT4-2的反应液中，中间体INT4-2的结构式如下： ；所述拉纳类药物的结构式如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 河北圣雪大成制药有限责任公司 一种拉纳类药物的制备方法
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