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申请/专利权人：上海泰坦科技股份有限公司
摘要：本申请涉及药物合成领域，具体公开了一种新型吲哚‑2‑羧胺类药物的制备方法，其合成路线如下，包括：用醇类溶剂溶解化合物1，澄清后加入化合物2，并在氮气氛围下将反应体系温度降至‑15~‑25℃，随后在避光以及氮气下加入醇钠盐，进行缩合反应；将反应液过滤，滤饼用水溶解后，有机溶剂萃取三次，将所得有机相用水洗涤至pH呈中性，干燥过滤得中间体3；将中间体3用芳香类溶剂溶解后，在加热条件下进行关环反应，得到式I所示的新型吲哚‑2‑羧胺类药物。采用该制备方法，通过通知反应条件以及中间体3中的碱性杂质，可大幅提高目标化合物的收率，且该反应可扩大至公斤级，有广阔的应用前景。
主权项：1.一种新型吲哚-2-羧胺类药物的制备方法，其特征在于，其合成路线为： 其中，R1、R2、R3和R4任选自H或者卤素；其制备方法包括：用醇类溶剂溶解化合物1，澄清后加入化合物2，并在氮气氛围下将反应体系温度降至-15～-25℃，随后在避光以及氮气氛围下加入一定浓度的醇钠盐，加料完毕后置于-10～5℃条件下进行缩合反应；将所得反应液过滤，滤饼用水溶解后，有机溶剂萃取，将所得有机相用水洗涤至pH呈中性，干燥过滤得中间体3；将所述中间体3用芳香类溶剂溶解后，在加热条件下进行关环反应，得到式I所示的新型吲哚-2-羧胺类药物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海泰坦科技股份有限公司 一种新型吲哚-2-羧胺类药物的制备方法
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