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一种胆固醇衍生物羧基溴代方法及其用以25-羟基脱氢胆固醇合成的制备方法 

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申请/专利权人:湖南科瑞生物制药股份有限公司

摘要:本发明涉及胆固醇类合成技术领域,公开了一种胆固醇衍生物羧基溴代方法及其用以25‑羟基脱氢胆固醇合成的制备方法。溴代方法反应式如下:具体步骤为将溶剂与催化剂锂盐混合,加入GC‑03,再加入酸II和上溴剂,搅拌均匀,进行反应V,温度为30~60℃,时间为3~8h;所述锂盐包括无水乙酸锂和二水乙酸锂中的一种。采用二水醋酸锂为催化剂,用NBS将原料溴化,转化率得到有效提升,采用该方法的25‑羟基脱氢胆固醇的总合成工艺具有产率高且总成本低的优点,能有效降低单位质量的25‑羟基脱氢胆固醇的生产成本。

主权项:1.一种胆固醇衍生物羧基溴代方法,其特征在于,反应式如下: 具体步骤为:将溶剂与催化剂锂盐混合,加入GC-03,再加入酸II和上溴剂,搅拌均匀,进行反应V,温度为30~60℃,时间为3~8h;所述锂盐包括无水乙酸锂和二水乙酸锂中的一种;所述溶剂包括丙酮、乙腈、四氢呋喃THF、甲醇、乙醇中的一种。

全文数据:

权利要求:

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