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申请/专利权人：西湖大学

摘要：本发明公开了一种天然产物+‑PropolisbenzofuranB的催化不对称全合成方法，属于有机合成技术领域，该方法以易于获得的二取代对苯醌化合物和链状二酯化合物为原料，经过偶联环化反应、dieckmann缩合反应、suzuki偶联反应、不对称氢化反应等关键步骤，实现了天然产物+‑PropolisbenzofuranB的催化不对称全合成，工艺简单高效，条件温和，收率较好，合成的目标产物与分离得到的天然产物+‑PropolisbenzofuranB的波谱数据一致，为全面的结构‑生物活性研究打下基础。

主权项：1.一种天然产物+-PropolisbenzofuranB的催化不对称全合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S01：在氯化锌的作用下，利用二取代对苯醌化合物和链状二酯化合物为原料在有机溶剂中发生偶联环化反应，制备得到第一中间体；S02：在碳酸铯的作用下，第一中间体和异丙基溴在有机溶剂中发生取代反应，制备得到第二中间体；S03：第二中间体和叔丁醇钾在有机溶剂中发生环化反应，制备得到第三中间体；S04：在氢化钠的作用下，第三中间体和三氟甲磺酸酐发生三氟甲磺酰化反应，制备得到第四中间体；S05：将第四中间体和[1,1′-双二苯基膦二茂铁]二氯化钯II二氯甲烷络合物混合，进行氮气置换后，再加入有机溶剂和碱性物质，随后再加入芳基硼酸，进行suzuki偶联反应后得到第五中间体；S06：在混合催化剂的作用下，第五中间体与氢气在有机溶剂中发生催化不对称氢化反应，制备得到第六中间体；所述的混合催化剂包括铑催化剂和手性膦二茂铁催化剂；S07：惰性气体气氛下，第六中间体和乙醇钠在乙醇中发生异构化反应制备得到粗产物；粗产物和氢化锂铝在有机溶剂中发生还原反应制备得到第七中间体；S08：将第七中间体和有机碱混合，再加入吡啶和乙酸酐，发生乙酰化反应制备得到第八中间体；S09：第八中间体、九水合硝酸铁和氟化钠在有机溶剂中混合，氧气置换后，在蓝色光源照射下发生苄位氧化反应，制备得到第九中间体；S10：第九中间体、三氧化铬和3,5-二甲基吡唑在有机溶剂中发生苄位氧化反应，制备得到第十中间体；S11：在有机溶剂中，将第十中间体和氯化铝混合，通过选择性脱异丙基反应制备得到+-propolisbenzofuranB。

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