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申请/专利权人：浙江大学
摘要：本发明公开了一种依沙替康类似物、其配体‑药物偶联物及其应用。具体而言，本发明提供了一种式Bm‑L‑Dr所示结构的配体‑药物偶联物，含有其的药物组合物，以及其通过受体调节在制备治疗癌症的药物中的用途。其中通式Bm‑L‑Dr中的各取代基与说明书中的定义相同。本发明所述的配体‑药物偶联物在具有更高稳定性的同时，具备更显著有效载荷释放效率，所释放的依沙替康类似物具有更有效的膜渗透性，可实现对异质性肿瘤优异的抗肿瘤效果及安全性。
主权项：1.一种配体-药物偶联物，其特征在于，具有式Bm-L-Dr所示的结构或式Bm-L-Dr所示的结构药学上可接受的盐或式Bm-L-Dr所示的结构溶剂化物： 其中：x和y相同或不同，分别为0、1、2、3、4的整数，且x、y不同时为0；R1和R2相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、氘代C1-8烷基、C1-8烷氧基、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-8羟烷基、3～6元环烷基或3～8元杂环基；或者，R1和R2与其相连接的碳原子一起形成3～6元环烷基或3～8元杂环基；m为0至4的整数；n为1至10，可以为整数，也可以为小数；Bm为配体；L为接头单元。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学 依沙替康类似物、其配体-药物偶联物及其应用
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