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申请/专利权人：标新生物医药科技(上海)有限公司

摘要：本公开涉及式I和式II的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式I化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物的药物组合物及其应用。

主权项：式I化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物： PBM-LIN-ULM 式I其中PBM表示能够结合蛋白的靶向部分，PBM通过基团LIN共价连接ULM；ULM表示能够结合E3泛素连接酶的配体部分，并且表示以下式ULM的结构： 其中A表示N或CH；Ra1、Ra2、Ra3和Ra4相同或不同且各自独立地表示氢、氘、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6烷氧基、氘代C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基；环W1表示亚芳基或亚杂芳基，所述环W1可选地被m个Ra5取代，各Ra5相同或不同且各自独立地表示卤素、羟基、巯基、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6烷氧基、氘代C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、或C2-6炔基；m表示整数0、1、2、3或4；X表示键或-Rb1-NRa6-Rb2-，其中Ra6表示氢或C1-6烷基，以及Rb1和Rb2各自独立地表示可选取代的C0-2亚烷基；LIN为连接部分，表示键、可选取代的亚甲基、或可选取代的直链或支链的C2-15亚烷基，其中所述直链或支链的C2-15亚烷基的主碳链骨架的一或多对相邻碳原子之间可选地插入有一或多个选自以下的基团：Ra、Rb和它们的任意组合，各基团Ra各自独立地选自O、CO、OCO、S、SO、SO2、SO2NRa7、NRa7SO2、CONRa7、NRa7CO、NRa7和NRa7CONRa7，其中各Ra7各自独立地表示H或C1-3烷基，以及当所述直链或支链的C2-30亚烷基的主碳链骨架中插入有两个以上基团Ra时，各基团Ra彼此不直接相连接；各基团Rb各自独立地选自可选经取代的亚环烷基、可选经取代的亚芳基、可选经取代的亚杂环基、可选经取代的亚杂芳基、亚炔基、亚烯基和它们的任意组合。

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百度查询： 标新生物医药科技(上海)有限公司 新颖的E3泛素连接酶配体、蛋白降解剂及其应用