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申请/专利权人：南京恒远科技开发有限公司
摘要：本发明公开了一种S‑4,4‑二氟‑1‑甘氨酰吡咯烷‑2‑氰基的合成方法，以2S‑2‑甲氧羰基‑4,4‑二氟吡咯烷‑1‑甲酸叔丁酯为起始原料与氨溶液反应生成酰胺，加入含有盐酸的有机混合溶剂脱除Boc保护基，与Fmoc‑Gly‑OH缩合，再与三氟乙酸酐反应，酰胺基反应生成氰基，最后加入哌啶脱除Fmoc保护基，制备得到S‑4,4‑二氟‑1‑甘氨酰吡咯烷‑2‑氰基Fapi‑a。该方法通过混合溶剂打浆即可获得较为纯净的中间体，无需柱层析纯化，大大提高了生产效率；氰基在酸性条件下不稳定，采用Fmoc‑Gly‑OH替代Boc‑Gly‑OH，避免了酸性溶剂的使用，使产品更加稳定。该方法合成路线步骤短、工艺操作简单，对设备要求低，原料成本低廉，产品收率高、纯度高。
主权项：1.一种S-4,4-二氟-1-甘氨酰吡咯烷-2-氰基的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）采用2S-2-甲氧羰基-4,4-二氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯与氨溶液反应，制备2S-2-甲酰氨基-4,4-二氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯；（2）将2S-2-甲酰氨基-4,4-二氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯与含有盐酸的有机溶剂反应，制备2S-4,4-二氟吡咯烷-2-甲酰氨基盐酸盐；（3）将2S-4,4-二氟吡咯烷-2-甲酰氨基盐酸盐与Fmoc-Gly-OH、缩合剂以及N,N-二异丙基乙胺在溶剂中反应，制备2S-[2-2-甲酰氨基-4,4-二氟吡咯烷-1-基-2-氧代-乙基]氨基芴甲氧羰基；（4）将2S-[2-2-甲酰氨基-4,4-二氟吡咯烷-1-基-2-氧代-乙基]氨基芴甲氧羰基与三乙胺、三氟乙酸酐在溶剂中反应，制备S-4,4-二氟-1-芴甲氧羰基甘氨酰吡咯烷-2-氰基；（5）将S-4,4-二氟-1-芴甲氧羰基甘氨酰吡咯烷-2-氰基与哌啶在溶剂中反应，三乙胺制备S-4,4-二氟-1-甘氨酰吡咯烷-2-氰基。
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权利要求：
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