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作为激酶抑制剂的被取代的3-氨基吲唑衍生物 

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申请/专利权人:内尔维亚诺医疗科学公司

摘要:本发明涉及作为激酶抑制剂,并且特别是作为CDK11家族的抑制剂的被取代的3‑氨基吲唑衍生物。由于蛋白激酶特别是CDK11在调节细胞增殖中的关键作用,这样的化合物因此可用于治疗由改变的CDK11活性引起的疾病,特别是用于治疗癌症以及用于治疗多种细胞增殖性紊乱和免疫相关紊乱。本发明还提供了用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。

主权项:1.一种式I的化合物: 其中:R1是:任选地被取代的直链或支链C1-C6烷基;任选地被取代的C3-C7环烃基;任选地被取代的5元至7元杂环基;任选地被取代的芳基;选自由吡啶基、嘧啶基、吡咯基和吡唑基组成的组的5元或6元杂芳基;或式II的基团: 其中R4是:任选地被取代的直链或支链C2-C6烷基;任选地被取代的C3-C7环烃基;或任选地被取代的5元至7元杂环基;R2是:直链或支链C2-C6烷基;任选地被取代的C3-C7环烃基;任选地被取代的杂环基;5元至6元杂环基甲基基团[-CH2-Het],其中所述杂环基选自由吡咯烷基、甲基哌嗪基和哌啶基组成的组;或式III的基团: 其中:R5是:氢;任选地被取代的直链或支链C1-C6烷基;任选地被取代的C3-C7环烃基;任选地被取代的芳基;任选地被取代的杂环基;或任选地被取代的杂芳基;R6是:任选地被取代的直链或支链C1-C6烷基;任选地被取代的C3-C7环烃基;任选地被取代的芳基;任选地被取代的杂环基;或任选地被取代的杂芳基;R3是氢或式IV的基团: 其中:R7是:任选地被取代的直链或支链C1-C6烷基;任选地被取代的C3-C7环烃基;任选地被取代的芳基;任选地被取代的杂环基;或任选地被取代的杂芳基;或其药学上可接受的盐;条件是R1不是:

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