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申请/专利权人:南京医科大学
摘要:本发明涉及新型靶向前列腺特异性膜抗原的肿瘤诊疗一体化试剂,具体涉及通式Ⅰ所示的化合物,或其旋光异构体、药学上可接受的盐和或溶剂化物,它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。其中j和d为0或1,取代基A、B具有在说明书中给出的含义,X为放射性核素。本发明还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药在治疗中作为治疗表达PSMA癌症的用途。
主权项:1.通式I所示的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药, 其中:j为0至2的整数;d为0或1;Y选自C=O、S=O、结构;当结构中含有赖氨酸结构时,则采用通式II: X为放射性核素,主要为非金属放射性核素,如18F、123I、124I、125I、126I、131I、77Br、76Br、82Br、或211At中的一种或多种;X可位于芳环或芳杂环的邻位,对位或间位;A为 其中Y1为烷基或任选经取代的芳基、烷基芳基、杂芳基和烷基杂芳基;Y2为O或NCH3;i为1至12的整数;m为0或1;l为0或1;n为1至12的整数;B为通式II中的C、D可分别或同时选自如下1、2类结构,所述结构1包括1a、1b、1c或1d: 其中R1、R2、R3和R4彼此独立地选自H、-CH2-COOH和-CH2-C=O-NH2或其中R1和R3形成-CH2j-桥,不相邻-CH2r-单元形成-CH2-NH-CH2j-NH-CH2-桥,j为1至3的整数,其中j优选为2;其中Z选自1a、1b、1c结构;其中r、v和q彼此独立地为0或1。
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百度查询: 南京医科大学 新型靶向前列腺特异性膜抗原的肿瘤诊疗一体化试剂
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