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阳离子脂质、脂质体、脂质纳米颗粒及用途 

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申请/专利权人:科镁信(上海)生物医药科技有限公司

摘要:公开了一种阳离子脂质,其具有以下通式I,其中A、B、C和D各自如说明书所定义。还公开了包含该阳离子脂质的脂质体和脂质纳米颗粒以及该阳离子脂质用于制备脂质体和脂质纳米颗粒的用途。

主权项:一种阳离子脂质,其具有以下通式I: 其中,A为次氮基;B为C1-6烷基,其中,所述C1-6烷基任选为未取代的或被1-3个Rd取代;C为-L3-Y2-L4-CH=CR4R5,其中L3和L4各自独立选自化学键和直链或支链的C1-12亚烷基,所述C1-12亚烷基每次出现时任选为未取代的或被1-3个Re取代,Y2选自-C=X-X-、-X-C=X-、-C=X-NH-、-NH-C=X-、-X-C=X-NH-、-NH-C=X-X-、-X-C=X-X-、-NH-C=X-NH-和-X-X-,和R4和R5各自独立选自直链或支链的C2-12烷基,所述C2-12烷基任选为未取代的或被1-3个Rf取代;D为-L5-Y3-L6-R6,其中L5和L6各自独立选自化学键和直链或支链的C1-12亚烷基,所述C1-12亚烷基每次出现时任选为未取代的或被1-3个Rg取代,Y3选自-C=X-X-、-X-C=X-、-C=X-NH-、-NH-C=X-、-X-C=X-NH-、-NH-C=X-X-、-X-C=X-X-、-NH-C=X-NH-和-X-X-,和R6独立选自饱和或不饱和的直链或支链的C6-18烃基或类固醇基团,所述C6-18烃基或类固醇基团任选为未取代的或被1-3个Rh取代;或者,D为-L3-Y2-L4-CH=CR4R5;X每次出现时独立为O或S,并且Rd、Re、Rf、Rg和Rh每次出现时各自独立选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基氨基、二C1-3烷基氨基、C1-3烷氧基羰基、C1-3烷基羰氧基、C1-3烷基羰基氨基、C1-3烷基氨基羰基、羟基、卤基和氰基。

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