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申请/专利权人：3B制药有限公司

摘要： 本发明涉及包含成纤维细胞活化蛋白配体的化合物及其用途，具体地涉及包含式I的环状肽和连接于Xaa1的N末端修饰基团A的化合物及其用途，其中Xaa1、Xaa2、Xaa3、Xaa4、Xaa5、Xaa6和Xaa7中的每一个和任一个是氨基酸残基，并且Yc是式X的结构。

主权项：1.化合物，其包含式I的环状肽和连接于Xaa1的N末端修饰基团A， 其中：所述肽序列是从左至右以N末端至C末端的方向绘制的，Xaa1是式II的氨基酸的残基， 其中：R1a是-NH-，R1b是H或CH3，n＝0或1，所述N末端修饰基团A共价连接于Xaa1的氮原子，Xaa1的羰基共价连接于Xaa2的氮，并且Xaa1的硫原子作为硫醚共价连接于Yc；Xaa2是式III、IV或XX的氨基酸的残基， 其中：R2a、R2b、R2c各自且独立地选自C1-C2烷基和H，其中所述C1-C2烷基可以由选自OH、NH2、卤素、C5-C7环烷基的取代基取代，p＝0、1或2v＝1或2w＝1、2或3，以及所述式IV的氨基酸在所示的环位置3和4处可以由选自甲基、OH、NH2和F的一个或两个取代基取代；Xaa3是式V或XX的氨基酸的残基， 其中：X3选自CH2、CF2、CH-R3b、S、O和NH，p＝1或2v＝1或2w＝1、2或3，R3a是H、甲基、OH、NH2或F，R3b是甲基、OH、NH2或F；Xaa4是式VI的氨基酸的残基， 其中：R4a选自H、OH、COOH、CONH2、X4和-NH-CO-X4，其中X4选自C1-C6烷基、C5-C6芳基和C5-C6杂芳基，并且X4可以由选自甲基、CONH2、卤素、NH2和OH的一个或两个取代基取代；q＝1、2或3，其中任选地，所述1个、2个或3个CH2基团的一个或两个氢各自且独立地由甲基、乙基、C5-C6芳基或C5-C6杂芳基取代，R4b是甲基或H；Xaa5是结构VII的氨基酸的残基， 其中：R5选自OH和NH2，以及r＝1、2或3；Xaa6是选自芳族L-α-氨基酸和杂芳族L-α-氨基酸的氨基酸；Xaa7是式IX的氨基硫醇或氨基酸的残基， 其中：R7a是–CO-XXX、-COOH、-CONH2、-CH2-OH、-CO-NH-R7b、-CO-NR7c-R7b或H，其中XXX是与羰基碳原子形成酰胺键的氨基酸或肽，其中R7b和R7c各自且独立地是C1-C4烷基，其中所述氨基酸或所述肽任选由Z基团取代，以及t是1或2；Yc是式X的结构， 其在形成两个硫醚键的情况下连接Xaa1的S原子和Xaa7的S原子，由此形成式XXI的环状结构， 其中：式X中芳族基团的取代模式是邻位、间位或对位，n＝0或1，t＝1或2，Y1是C-H或N，Y2是N或C-Rc1，Rc1是H或CH2-Rc2，以及Rc2是式XI、XII或XXII的结构， 其中：Rc3和Rc4各自且独立地选自H和C1-C4烷基，Rc5是H或Z基团，以及u＝1、2、3、4、5或6，x和y各自且独立地是1、2或3，以及X＝O或S，其中在式XI和XXII中，氮原子之一连接于Rc1的-CH2-，以及在式XII中，-X-连接于Rc1的-CH2-；以及其中所述N末端修饰基团A是保护基Abl或氨基酸Aaa，其中所述保护基Abl选自Ra1-CO-、Ra1-SO2-、Ra1-NH-CO-和Ra1-O-CO-，其中Ra1是任选由至多两个取代基取代的C1-C8烷基，所述取代基各自且独立地选自OH、F、COOH、C3-C8环烷基、芳基、杂芳基和C3-C8杂环，以及其中在C1-C8烷基中，1个-CH2-基团任选由-S-或-O-替代，其中所述氨基酸Aaa可任选由Z基团取代；以及其中每个Z基团包含螯合剂及任选存在的接头。

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