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申请/专利权人：柳韩洋行;株式会社绿十字

摘要：本发明提供了具有2,3‑二氢‑1H‑茚或2,3‑二氢苯并呋喃部分的新化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具有2,3‑二氢‑1H‑茚或2,3‑二氢苯并呋喃部分的化合物或其药学上可接受的盐具有针对葡萄糖神经酰胺合酶GCS的抑制活性，因此可以有效地用于预防或治疗与GCS有关的各种疾病，例如戈谢病、法布里病、泰‑萨克斯病、帕金森病等。

主权项：1.一种制备式1a的化合物或其药学上可接受的盐的方法，所述方法包括：使式5的化合物与被X1、X2、X3或X4取代的A-W-硼酸反应以得到所述式1a的化合物；并且任选地将所述式1a的化合物转化为其药学上可接受的盐：式1a 式5 其中，Z是-CR1R2-；Y是-O-或-CR1R2-；R1和R2彼此独立地是氢或C1～C6烷基；或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成C3～C10环烷基，X是氢；卤素；C1～C6烷基；被1至3个卤素原子取代的C1～C6烷基；具有氮原子、氧原子或硫原子的C1～C6烷基；C1～C6烷氧基；或被1至3个卤素原子取代的C1～C6烷氧基，W是一个键或-CH＝CH-，A环是选自苯基、萘基或联苯基的6-元至12-元芳基；选自苯并二氧杂环戊烯基、吡啶基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、喹喔啉基或呋喃基的5-元至12-元杂芳基；C3～C10环烷基；或选自2,3-二氢苯并二噁英基、2,3-二氢苯并呋喃基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪基、苯并二氢吡喃基或3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂环庚三烯基的3-元至12-元杂环，并且X1、X2、X3和X4彼此独立地是氢；氰基；卤素；C1～C6烷基；C1～C6烷氧基-C1～C6烷基；被1至3个卤素原子取代的C1～C6烷基；C3～C10环烷基；吗啉基；C1～C6烷氧基；被1至3个卤素原子取代的C1～C6烷氧基；C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基；吗啉基-C1～C6烷氧基；单-或双-C1～C6烷基氨基-C1～C6烷氧基；C3～C10环烷基-C1～C6烷氧基；C1～C6烷硫基；单-或双-C1～C6烷基氨基；或C1～C6烷基羰基。

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权利要求：

百度查询： 柳韩洋行 株式会社绿十字 具有2,3-二氢-1H-茚或2,3-二氢苯并呋喃部分的衍生物或其药学上可接受盐及含其的药物组合物