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申请/专利权人:巴斯夫欧洲公司
摘要:本发明涉及一种制备式I的取代的3‑芳基‑5‑三氟甲基‑1,2,4‑二唑的方法,其可通过式II的酰胺肟化合物与卤代乙酸酯在碱存在下的反应获得。
主权项:1.一种制备式I的二唑化合物的方法, 其中A是苯基或5-或6-元芳族杂环;其中所述芳族杂环的环成员原子除碳原子外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子,条件是所述杂环不能含有2个选自O和S的相邻原子;并且其中A进一步未被取代或进一步被另外n个相同或不同的基团RA取代;其中n为0、1、2、3或4;RA独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤烷氧基;R是甲基,其进一步未被取代或进一步被另外1、2或3个相同或不同的基团RX取代;其中RX是氢、卤素、氧代或OH;所述方法包括使式II的酰胺肟化合物与式II.a的卤代乙酸酯在碱存在下反应, 其中变量A和R如上文对式I的化合物所定义, 其中R5是C1-C6-烷基;其中所述碱选自碱金属C1-C6-醇盐、碱金属和碱土金属碳酸盐、碱金属和碱土金属氢氧化物、三-C1-C6-烷基胺、N-甲基咪唑或喹啉、吡啶、三甲基吡啶、二甲基吡啶、2-甲基吡啶、3-甲基吡啶、4-甲基吡啶、N,N-二甲基-4-氨基吡啶、5-乙基-2-甲基-吡啶、DBU和TBD,其中所述方法在20℃至45℃的温度下进行,其特征在于所述方法在不存在辅助溶剂的情况下进行。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 巴斯夫欧洲公司 取代的3-芳基-5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑的制备
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