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申请/专利权人：渤健马萨诸塞州股份有限公司

摘要：提供了式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中式I中的变量如本文所定义；以及其使用和制备的方法。

主权项：1.一种由式I表示的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：X0为N，X1为C，X2为N并且X4为N；X0为CR0，X1为C，X2为N并且X4为N；X0为CR0，X1为N，X2为C并且X4为N；X0为CR0，X1为N，X2为C并且X4为CH；或X0为CR0，X1为C，X2为N并且X4为CH；R0为H、卤基、-CH3、卤甲基、环丙基或CN；Het为苯基、5-6元杂芳基或N-C1-C烷基吡啶酮基；R1为H或C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基或4-7元单环含氧杂环；X3不存在、为-S-、-SO2-、CR3aR3b、-C＝O-或-C＝O-NH-*，其中*指示连接至R2的点；R3a和R3b各自独立地为H或卤基，其中R3a和R3b中的至少一者不为H；当X3不存在、为-S-、-SO2-、CR3aR3b或-C＝O-NH-*时，R2为通过环碳原子键合至X3“C连接的”的4-12元单环或双环含氮杂环、通过环氮原子键合至X3“N连接的”的8-12元双环含氮杂环、4-7元单环含氧杂环、苯基或3-12元单环或双环碳环基，其中由R2表示的所述4-7元单环含氧杂环、所述苯基以及所述3-12元单环或双环碳环基各自用由R4表示的基团取代并且任选进一步用一个或两个由R10表示的基团取代；由R2表示的所述C连接的4-12元单环或双环含氮杂环用由R5表示的基团N-取代并且任选进一步用一个或两个由R10表示的基团取代；并且由R2表示的所述N连接的8-12元双环含氮杂环用由R5表示的基团N-取代并且任选进一步用一个或两个由R10表示的基团取代；当X3不存在时，R2还可由式A表示： 当X3为-C＝O-时，R2为通过环氮原子键合至X3“N连接的”的4-12元单环或双环含氮杂环、4-7元单环含氧杂环、苯基或3-12元单环或双环碳环基，其中由R2表示的所述4-7元单环含氧杂环、所述苯基以及所述3-12元单环或双环碳环基各自用由R4表示的基团取代并且任选进一步用一个或两个由R10表示的基团取代；由R2表示的所述N连接的4-12元单环或双环含氮杂环用由R4表示的基团C-取代并且任选进一步用一个或两个由R10表示的基团取代；R4为 R5为 R6为H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、NRa2或CH2NRa2，其中各Ra独立地为H或甲基；R6’为H、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；R7为H、C1-C2烷基或C1-C2氟烷基；各R10独立地为F或C1-3烷基；R11为H或NR122；各R12独立地为H或C1-C3烷基；R13为CN或F；n为0或1；p为1或2；并且q为1或2。

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