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申请/专利权人：兰州大学
摘要：本发明公开了一种水溶性I型光敏剂及其制备方法和应用，属于材料制备技术领域。本发明采用Suzuki反应制备中间产物MTPABZCHO，并合成PyC；在碱性环境下，MTPABZCHO和PyC脱水生成MTPABZ‑PyC，最后进一步与PEG连接，通过脱水反应制得水溶性I型光敏剂PEG‑MTPABZ‑PyC。PEG‑MTPABZ‑PyC在水溶液中表现出优异的水溶性，此外，PEG‑MTPABZ‑PyC可以有效生成O2·‑和·OH的I型ROS和1O2的II型ROS，并且在没有白光照射的情况下具有良好的生物相容性，即使在缺氧条件下也表现出良好的PDT效率，在临床肿瘤治疗中具有重要的应用潜力。
主权项：1.一种水溶性I型光敏剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将4,7-二溴-2,1,3-苯并噻二唑、B-[4-[双4-甲氧基苯基氨基]苯基]硼酸和Pd催化剂混合于有机溶剂中，随后加入碱液，在80-100℃下反应10-14h，得到MTPABZCHO中间体；所述4,7-二溴-2,1,3-苯并噻二唑、B-[4-[双4-甲氧基苯基氨基]苯基]硼酸、Pd催化剂和碱液的比例关系为30-50mmol：30-50mmol：1-3mmol：100-150mL；S2、将4-甲基吡啶和11-溴十一酸以4-6：5-7的摩尔比溶于有机溶剂中，在室温下搅拌反应10-14h，过滤，得到PyC中间体；S3、将MTPABZCHO中间体和PyC中间体溶于有机溶剂中，随后加入碱液，在室温下反应10-14h，得到MTPABZ-PyC中间体；所述MTPABZCHO中间体、PyC中间体和碱液的比例关系为1-3mmol：1-3mmol：100-150μL；S4、将MTPABZ-PyC中间体、PEG和催化剂以3-5：1-3：6-8的摩尔比溶于有机溶剂中，在50-70℃下反应22-26h，得到水溶性I型光敏剂。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 兰州大学 一种水溶性I型光敏剂及其制备方法和应用
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