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用于预防或治疗夏科-马里-图思病(CMT)的组合物 

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申请/专利权人:株式会社钟根堂

摘要:本发明涉及一种用于预防或治疗与周围神经系统相关的夏科‑马里‑图思病Charcot‑Marie‑Toothdisease的药物组合物,其包含由式I表示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分;一种使用该化合物来预防或治疗与周围神经系统相关的夏科‑马里‑图思病的方法;该化合物用于预防或治疗与周围神经系统相关的夏科‑马里‑图思病的用途;及该化合物在制备用于预防或治疗与周围神经系统相关的夏科‑马里‑图思病的药物中的用途。

主权项:1.一种用于预防或治疗与周围神经系统PNS相关的夏科-马里-图思CMT病的药物组合物,其包含由下式I表示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分:[式I] 在式I中,其中L1、L2或L3各自独立地为键或-C1-C2亚烷基-;R1为-CX2H或-CX3;R2为-NRARB、-ORC、{其中,的至少一个H可被-X、-OH、-OC1-C4烷基、-NRDRE、-C1-C4烷基、-CF3、-CF2H、-CN、-芳基、-杂芳基、-C1-C4烷基-芳基或-C1-C4烷基-杂芳基取代,[其中所述-芳基、-杂芳基、-C1-C4烷基-芳基或-C1-C4烷基-杂芳基的至少一个H可被-X、-OH、-CF3或-CF2H取代]};R3为-H、-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-OC1-C4烷基、-C1-C4烷基-C=O-OC1-C4烷基、-C3-C7环烷基、-C2-C6杂环烷基、-芳基、-杂芳基、-金刚烷基、{其中,-C1-C4烷基的至少一个H可被-X或-OH取代,-芳基或-杂芳基的至少一个H可各自独立地被-X、-OH、-OC1-C4烷基、-OCF3、-O-芳基、-NRDRE、-C1-C4烷基、-CF3、-CF2H、-C=O-C1-C4烷基、-C=O-OC1-C4烷基、-C=O-NRDRE、-S=O2-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、取代,[其中,的至少一个H可被-X、-C1-C4烷基、-NRDRE、-CF3或-CF2H取代],-C3-C7环烷基、-C2-C6杂环烷基、金刚烷基、的至少一个H可各自独立地被-X、-OH或-C1-C4烷基取代};Y1、Y2及Y4各自独立地为-CH2-、-NRF-、-O-、-C=O-或-S=O2-;Y3为-CH-或-N-;Z1至Z4各自独立地为N或CRZ,{其中Z1至Z4中的至少三者不可同时为N,且RZ为-H、-X或-OC1-C4烷基};Z5及Z6各自独立地为-CH2-或-O-;Z7及Z8各自独立地为=CH-或=N-;Z9为-NRG-或-S-;RA及RB各自独立地为-H、-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-OH、-C1-C4烷基-NRDRE、-芳基、-C1-C4烷基-芳基、-杂芳基、-C1-C4芳基-杂芳基、-C3-C7环烷基、-C2-C6杂环烷基或{其中,-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-OH或-C1-C4烷基-NRDRE的至少一个H可被-X取代,所述-芳基、-C1-C4烷基-芳基、-杂芳基、-C1-C4烷基-杂芳基、-C3-C7环烷基或-C2-C6杂环烷基的至少一个H可被-X、-OH、-OC1-C4烷基、-C1-C4烷基、-CF3、-CF2H或-CN取代, 的至少一个H可被-X、-OH、-OC1-C4烷基、-C1-C4烷基、-CF3、-CF2H、-CN、-C2-C6杂环烷基、-芳基、-C1-C4烷基-芳基、-杂芳基或-杂芳基-C1-C4烷基取代};RC为-C1-C4烷基、-芳基、-C1-C4烷基-芳基、-杂芳基或-C1-C4烷基-杂芳基,{其中,-C1-C4烷基的至少一个H可被-X或-OH取代,-芳基、-C1-C4烷基-芳基、-杂芳基或-C1-C4烷基-杂芳基的至少一个H可被-X、-OH、-CF3或-CF2H取代};RD及RE各自独立地为-H、-C1-C4烷基、-芳基或-C1-C4烷基-芳基,{其中,-C1-C4烷基的至少一个H可被-X或-OH取代,-芳基或-C1-C4烷基-芳基的至少一个H可被-X、-OH、-CF3或-CF2H取代};RF为-H、-C1-C6烷基、-C1-C4烷基-OH、-C1-C4烷基-O-C1-C4烷基、-C=O-C1-C4烷基、-C=O-OC1-C4烷基、-C1-C4烷基-C=O-OC1-C4烷基、-C1-C4烷基-NRDRE、-S=O2-C1-C4烷基、-芳基、-C1-C4烷基-芳基、-C2-C4烯基-芳基、-杂芳基、-C1-C4烷基-杂芳基、-C=O-C3-C7环烷基、-C2-C6杂环烷基或-C1-C4烷基-C=O-C2-C6杂环烷基{其中,-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-OH、-C1-C4烷基-O-C1-C4烷基、-C=O-C1-C4烷基、-C=O-OC1-C4烷基、-C1-C4烷基-C=O-OC1-C4烷基、-C1-C4烷基-NRDRE或-S=O2-C1-C4烷基的至少一个H可被-X取代,-芳基、-C1-C4烷基-芳基、-C2-C4烯基-芳基、-杂芳基、-C1-C4烷基-杂芳基、-C=O-C3-C7环烷基、-C2-C6杂环烷基或-C1-C4烷基-C=O-C2-C6杂环烷基的至少一个H可被-X、-OH、-CF3或-CF2H取代};RG为-H或-C1-C4烷基;Q为-O-或键; 为单键或双键,{条件为,为双键,Y1为=CH-};a至e各自独立地为0、1、2、3或4的整数{条件为,a及b不可同时为0,且c及d不可同时为0};X各自独立地为F、Cl、Br或I。

全文数据:

权利要求:

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