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申请/专利权人：艾斯拓康生物医药(天津)有限公司
摘要：本发明公开了一种S构型氧杂丙酰环丁胺的制备方法。具体地，所述制备方法包括以下步骤：i在酯水解酶的存在下，化合物III进行酶催化水解反应，得到化合物II；其中，所述酶选自下组：LipaseAS、LipaseAYS、LipaseAK、LipasePS、Palatase20000L、Novozym435、LipozymeTLIM、503030‑V5，或其组合；ii在缩合试剂的存在下，式II化合物和3‑氧杂环丁胺盐酸盐进行缩合反应，得到化合物I，即S构型氧杂丙酰环丁胺。本发明的制备方法操作简单、收率高、适合工业化生产。
主权项：1.一种S构型氧杂丙酰环丁胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：i在酯水解酶的存在下，化合物III进行酶水解反应，得到化合物II： ；其中，所述酯水解酶为503030-V5；所述化合物III与酯水解酶的质量比为1:0.5-2.5；所述酶水解反应的温度为30-50℃；所述酶水解反应的时间为10-30h；所述酶水解反应的pH范围为7.0-9.0；ii在缩合试剂的存在下，式II化合物和3-氧杂环丁胺盐酸盐进行缩合反应，得到化合物I，即S构型氧杂丙酰环丁胺： ；所述缩合试剂为T3P或PyBOP；所述缩合反应在碱B的存在下进行，且所述碱B为N,N-二异丙基乙胺；所述化合物II与碱B的摩尔比为1:5-15。
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权利要求：
百度查询： 艾斯拓康生物医药(天津)有限公司 一种手性的氮杂-喹啉类化合物的制备方法
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