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申请/专利权人:威尚(上海)生物医药有限公司
摘要:本发明公开了具有穿过血脑屏障能力的取代的1‑3,3‑二氟哌啶‑4‑基‑8‑吡啶‑3‑基‑1,3‑二氢‑2H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑2‑酮化合物;该化合物具有式I所示的结构式:本发明的取代的1‑3,3‑二氟哌啶‑4‑基‑8‑吡啶‑3‑基‑1,3‑二氢‑2H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑2‑酮化合物、其衍生物及药学上可接受的盐具有穿过血脑屏障的能力,并且能够充当蛋白激酶抑制剂的特征性药物,特别是充当通过共济失调‑毛细血管扩张突变激酶ATM表达的蛋白的特征性药物,并且可作为单一疗法或与其他治疗组合用于治疗或预防与异常蛋白激酶活性相关的障碍,诸如癌症、伴有脑转移瘤的癌症、伴有脑膜转移瘤的癌症、神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、DIPG等。
主权项:1.一种包含式I结构的化合物,所述化合物为 I其中R1独立地选自OC1-3烷基、OC3-5环烷基、OC1-C3氘烷基、二甲基胺、N,N-二甲基氮杂环丁烷-3-胺或2-甲基-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷;R2独立地选自氢或氟;R3独立地选自甲基或氘代甲基;R4独立地选自C1-C3烷基或C1-C3氘代烷基。
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