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取代的大环化合物及包含该化合物的组合物及其用途 

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申请/专利权人:深圳市塔吉瑞生物医药有限公司

摘要:本发明提供了一种取代的大环化合物及包含该化合物的组合物及其用途,所述的取代的大环化合物如式I所示化合物或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物。式I化合物可用作第四代非共价键的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制包括T790M和或C797S的复杂EGFR突变,同时保留针对野生型EGFR的活性,具有高选择性和良好的DMPK特性。

主权项:1.式III化合物,或药学上可接受的盐: 其中,X1、X2和X3各自独立地选自CH3或CD3;X4选自CH3或CD3;附加条件是,上述化合物至少含有三个氘原子,且X4为CD3时,X1、X2和X3不同时为CH3;其中,各氘代位置的氘同位素含量至少是大于70%。

全文数据:

权利要求:

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