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申请/专利权人:长春金赛药业有限责任公司
摘要:本发明提供了式I所示的大麻素受体化合物,所述化合物对人CB1受体具有良好的结合能力和反向激动活性,同时几乎不显示对人CB2受体的反向激动活性,因此,该化合物对CB1具有良好的选择性,能够在获得预期药理活性的同时降低与CB2受体相关的副作用。
主权项:式Ⅰ所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或其前药, 其中,X选自未取代的或任选被一个、两个或更多个Ra取代的如下基团:C6-20芳基、5-20元杂芳基、C3-20环烷基、3-20元杂环基;Ra彼此独立地选自氧代=O、CN、卤素、氨基、硝基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、C2-12烯基或C2-12炔基;n为1或2;环A选自未取代的或任选被一个、两个或更多个Rb取代的如下基团:C6-20芳基、5-20元杂芳基、C3-20环烯基并C6-20芳基、3-20元杂环基并C6-20芳基;Rb彼此独立地选自CN、氨基、硝基、卤素、C1-12烷基、卤代C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷氧基;Z为N、CH或C;--Y--不存在或表示任选地被Rb取代的亚乙烯基,条件是,当Z为N或CH时,--Y--不存在;R1选自未取代的或任选被一个、两个或更多个Rc取代的如下基团:C6-20芳基、5-20元杂芳基、C3-20环烷基、3-20元杂环基;Rc彼此独立地选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤素、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、C3-20环烷基、CN、氨基、硝基;R2表示-NHRd、和Rd彼此独立地表示H、未取代的或被羧基取代的C1-12烷基、C1-12烷基氨基、氨基、硝基、CN、C1-12烷基羰基氨基。
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百度查询: 长春金赛药业有限责任公司 大麻素受体化合物及其用途
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