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申请/专利权人：阿尔维纳斯运营股份有限公司;健泰科生物技术公司

摘要：本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作SMARCA2或BRM靶蛋白的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有结合希佩尔‑林道E3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解和抑制。本公开展现出与靶蛋白的降解抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。

主权项：1.一种具有以下化学结构的化合物：PTM―L―ULM，或其药学上可接受的盐，其中：所述ULM是： 或者其中：R1是H、任选被取代的烷基或任选被取代的环烷基；R3是任选被取代的5-6元杂芳基；o是0、1或2；R14a和R14b中的一者是H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4羟烷基、C1-4烷氧基烷基、C1-4烷基-NR27aR27b或CONR27aR27b；并且R14a和R14b中的另一个是H；或R14a和R14b与它们所连接的碳原子一起形成R23是C1-4烷基或-COC1-4烷基；R27a和R27b各自独立地是H或任选被取代的烷基；或者R27a和R27b与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环基；W5是苯基或吡啶基；R15选自CN、氟代烷基、R28是C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、CH2qOC1-6烷基、CH2qOH、CH2qNR27aR27b、CH2qNHCOC1-6烷基或R29是H、C1-6烷基、NR27aR27b或NHCOC1-6烷基；q是1或2；每个R16是H、C1-4烷基、氟、氯、CN或C1-4烷氧基； 表示与L的附接点；所述L为：-O-CH2m-OCH2n-OCH2o-OCH2p-OCH2q-OCH2r-OCH2s-OCH2t-、-O-CH2m-OCH2n-OCH2o-OCH2p-OCH2q-OCH2r-OCH2s-O-、-CH2m-OCH2n-OCH2o-OCH2p-OCH2q-OCH2r-OCH2s-OCH2t-、-CH＝CHCH2m-OCH2n-OCH2o-OCH2p-OCH2q-OCH2r-OCH2s-OCH2t-、 其中接头L的m、n、o、p、q、r、s和t各自独立地选自0、1、2、3和4；并且所述PTM是：

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权利要求：

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