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PPARG反向激动剂及其用途 

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申请/专利权人:弗拉雷治疗公司

摘要:提供了式I的化合物及其药学上可接受的盐和组合物,其可用于治疗与PPARG相关的多种病症:

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:X、Y和Z各自独立地选自N和-CR4;W选自O和CRaRb;R1选自氢、卤素、C1-C4烷基和羟基;R2选自卤素、-SRa、-SORa、-SO2R2、-ORa和-SO=NRaRb;R3选自氰基和硝基;R4选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和羟基;R5选自苯基、杂环基和杂芳基,其各自任选被1至3个选自R8的基团取代;R6和R7各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、氰基、氧代、-C1-C4烷基ORa、-C1-C4烷基CORa、-C1-C4烷基COORa、-CONRaRb、-C1-C4烷基CONRaRb、-CORa、-COORa、-NRaRb、-C1-C4烷基NRaRb、-CONRaSO3H、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCSORb、-NRcCONaRb、-NRcCSNRaRb、-NRcSO2NRaRb、-CSRa、-SO2Ra、-SORa、-CSORa、-CSNRaRb、-NRaCSRb、-SRa、苯基、杂环基和杂芳基,其中所述苯基、杂环基和杂芳基各自任选且独立地被1至3个选自R9的基团取代;R8和R9各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、硝基、氧代、氰基、-C1-C4烷基ORd、-C1-C4烷基CORd、-C1-C4烷基COORd、-CONRdRe、-C1-C4烷基CONRdRe、-CORd、-COORd、-NRdRe、-C1-C4烷基NRdRe、-CONRdSO3H、-NRdCORe、-NRdCSRe、-NRdCSRe、-NRfCONdRe、-NRfCSNRdRe、-NRfSO2NRdRe、-CSRd、-SO2Rd、-SORd、-CSORd、-CSNRdRe、-NRdCSRe和-SRd;Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自独立地选自氢、C1-C4烷基和卤代C1-C4烷基;以及q和r各自独立地是0或1。

全文数据:

权利要求:

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