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申请/专利权人：上海维申医药有限公司

摘要：提供了一种式I所示的化合物，及其制备方法和作为TLR7和或TLR8激动剂的用途。所述的化合物可以用于制备治疗或预防肿瘤或由病毒引起的感染的药物组合物。

主权项：一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其前药、其代谢产物、或它们药学上可接受的盐， 其中：L1选自下组：-O-、-NH-、-S-、-S＝O-或-S＝O2-；R1选自下组：H、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基或4-12元杂环烷基；其中，所述的R1可以进一步被一个或多个Ra取代基所取代，且所述的Ra选自下组：氢、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、-NRa1Ra2、-NHC＝O-Ra3、一个或多个Ra4取代的5-6元杂芳基、-OC＝ORa5、-C＝ORa5、-OC＝OORa5、-C＝OORa5；所述Ra1、Ra2、Ra3或Ra4选自下组：C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基；所述Ra5选自下组：C1-24烷基、卤代C1-24烷基、杂原子数为1～10个的C1-24杂烷基，其中，所述的杂原子选自NH、N、O和S中的一种或多种；所述的R2独立地选自下组：氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或4-6元杂环烷基；其中，所述的R2可以进一步被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、羟基、氰基，或氨基；m为0、1、2、3、4、5、6、7或8；B不存在，或者B选自下组：C3-12环烷基、4-12元杂环烷基、C6-12芳基、5-12元杂芳基或其中各个A各自独立地选自C、CH或N，且R6和R7与它们相邻的碳原子之间共同形成C4-7亚环烷基或C4-7亚杂环烷基，所述C4-7亚环烷基或4-7元亚杂环烷基中的1个或多个亚甲基可以各自独立地被羰基或S＝O2替换；所述4-7元亚杂环烷基中，杂原子选自N、O、S，杂原子个数为1到3；L2选自下组：无、-CRbRcp-NRdq-、-O-、-S-、-CRbRcp-C＝O-、-CRbRcp-C＝ONH-、-CRbRcp-NHC＝O-、-S＝O-或-S＝O2-；其中Rb、Rc选自下组：氢、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环烷基或C1-6卤代烷基，Rd选自下组：氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环烷基、C1-6卤代烷基或羟基取代的C1-6烷基，p为0、1、2、3、4、5或6，q为0或1；R4选自下组：氢、卤素、氰基、氨基、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、4-12元杂环烷基、C6-12芳基或5-12元杂芳基；且所述的R4可任选地被一个或多个Re取代基取代，其中Re选自下组：氢、卤素、羟基、羧酸、氨基、 C1-6烷基、一个或多个Re1取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、4-12杂环烷基、C6-12芳基、5-12元杂芳基、-NRe2Re3、-C＝OO-Re2、-C＝ONH-Re2、-S＝O2-Re2；且当L2为无且R4为H时，B选自下组：C3-12环烷基、4-12元杂环烷基、C6-12芳基、5-12元杂芳基或其中各个A各自独立地选自C、CH或N，且R6和R7与它们相邻的碳原子之间共同形成C4-7亚环烷基或C4-7亚杂环烷基；Re1选自下组：卤素、羟基；Re2、Re3选自下组：氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基或羟基取代的C1-6烷基；R5选自下组：卤素、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、-C＝OO-Rf、-C＝ONH-Rf、-S＝O2-Rf；其中Rf选自下组：氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或C1-6卤代烷基；n为1、2、3、4、5或6；其中，所述的各个杂环基可以为饱和或部分不饱和但不具有芳香结构的，且在所述的杂环基中，杂原子选自N、O、S，杂原子个数为1、2、3或4优选为1个或2个；所述杂芳基中，杂原子选自N、O、S，杂原子数为1、2或3。

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百度查询： 上海维申医药有限公司 作为Toll样受体激动剂的嘧啶并哒嗪酮类化合物