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作为TRPA1抑制剂的哒嗪酮化合物 

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申请/专利权人:D·E·萧尔研究有限责任公司

摘要:描述了式I化合物或其可药用的盐,其中取代基如本文所限定。还描述了包含该物质的药物组合物及其使用方法。

主权项:1.式I化合物,或其可药用的盐,或其互变异构体: 其中R1为H、D、卤素、烷基、氘代烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、饱和杂环、CN、ORa、SRa或NRaRb;R2为H、D、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基、饱和杂环、部分饱和杂环、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基、CN、ORa、SRa、NRaRb、C=ONRaRb、NRbC=ORa、C=ORa、C=OORa、-C1-4烷基-ORa、-C1-4烷基-CN、-C1-4烷基-SRa、-C1-4烷基-NRaRb、-C1-4烷基-COORa、-C1-4烷基-CONRaRb、-C1-4烷基-NRaCORb、O-C1-4烷基-Ra或NRa-C1-4烷基-Rb;R3为H、D、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基、饱和杂环、部分饱和杂环、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基、CN、ORa、SRa、NRaRb、C=ONRaRb、NRbC=ORa、C=ORa、C=OORa、-C1-4烷基-ORa、-C1-4烷基-CN、-C1-4烷基-SRa、-C1-4烷基-NRaRb、-C1-4烷基-COORa、-C1-4烷基-CONRaRb、-C1-4烷基-NRaCORb、O-C1-4烷基-Ra或NRa-C1-4烷基-Rb; 为芳基或杂芳基,各自任选被1-5个取代基取代,所述取代基各自独立地选自H、D、卤素、烷基、环烷基、卤代环烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、CN、ORa、SRa、NRaRb、-C1-4烷基-SRa或-C1-4烷基-ORa;L1为–CR5R6n–;R5每次出现时独立地为H、D、烷基、卤素、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、CN、ORa或-C1-4烷基-ORa;R6每次出现时独立地为H、D、烷基、卤素、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、CN、ORa或-C1-4烷基-ORa;n是2或3;L2为–CR7R8–;R7为H、D、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基或-C1-4烷基-ORa;R8为H、D、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基或-C1-4烷基-ORa;Ra和Rb每次出现时独立地为H、烷基、C=ORx、C=ONRx2、SO2Rx、NRxC=ONRx2、环烷基、卤代烷基、杂烷基、卤代杂烷基、卤代环烷基、包含1-3个各自选自N、O或S的杂原子的饱和杂环、芳基或杂芳基;或者Ra和Rb与它们所连接的碳或氮原子一起形成环烷基或饱和杂环,所述环烷基或饱和杂环包含氮原子和0-3个各自选自N、O或S的附加杂原子;R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、Ra或Rb中的烷基、烯基、炔基、环烷基、饱和杂环、部分饱和杂环、芳基、杂芳基、烷基芳基和烷基杂芳基在适用的情况下任选地被1-4个取代基取代,所述取代基各自独立地选自烷基、环烷基、卤代环烷基、卤代烷基、卤素、CN、ORx、-CH21-2ORx、-C1-4烷基-CN、NRx2、-CH21-2NRx2、C=ORx、C=ONRx2、NRxC=ORx或氧代如果价数允许;和Rx每次出现时独立地为H、D、烷基或任选取代的杂环;或者两个Rx基团与它们所连接的氮原子一起形成任选地被烷基取代的杂环,并且包含氮原子和0-3个各自选自N、O或S的附加杂原子。

全文数据:

权利要求:

百度查询: D·E·萧尔研究有限责任公司 作为TRPA1抑制剂的哒嗪酮化合物

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