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申请/专利权人：赛诺菲

摘要：本文披露了式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2表示氢原子或氘原子；R3表示氢原子、‑COOH基团或‑OH基团；R3’和R3”表示氢原子、甲基、甲氧基、氯原子、氟原子、或氰基；R4和R5表示氢原子、卤原子、‑NH2基团、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、或‑OH基团；或R4和R5一起形成氧代基团或R4和R5一起形成＝NOCH3基团或C3‑C5环烷基；R7表示氢原子、甲基、‑OH基团或氟原子；R6表示苯基、稠合苯基、包含5至12个碳原子的双环基团、包含2至9个碳原子且包含从1至3个杂原子的杂芳基、包含3至7个碳原子的环烷基、C3‑C6环烷基C1‑C3烷基、4至7元杂环烷基、C1‑C6烷基或苯基C1‑C2烷基；X表示‑CH2‑、‑O‑或‑S‑；Y表示‑CH＝、‑N＝或‑CR”＝；R8表示C1‑C3烷基、卤素原子、氰基、或C1‑C3氟烷基；R9表示氢原子或氟原子；R10和R10’表示氢原子或氟原子；R11表示氢原子、C1‑C3烷基或环丙基；n是0、1或2，并且m是0或1。进一步披露了其制备方法、包含它们的药物组合物以及所述式I的化合物用于作为雌激素受体的抑制剂和降解剂、特别是在排卵功能障碍、癌症、子宫内膜异位症、骨质疏松症、良性前列腺肥大症或炎症的治疗中使用。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中-R1和R2独立地表示氢原子或氘原子；-R3表示氢原子、-COOH基团或-OH基团；-R3’和R3”独立地表示氢原子、甲基、甲氧基、氯原子、氟原子、或氰基；-R4和R5独立地表示氢原子、氟原子、-NH2基团、C1-C3烷基诸如甲基、C1-C3烷氧基诸如甲氧基或乙氧基、或-OH基团；或R4和R5一起形成氧代基团或R4和R5一起形成＝NOCH3基团或与它们所附接的碳原子一起形成C3-C5环烷基；-R7表示氢原子、甲基、-OH基团或氟原子；或可替代地R4和R7与它们所附接的键一起形成环丙基，其与相邻的吡咯烷基团一起产生氮杂螺[2.4]庚烷；-R6表示选自以下的基团：■苯基，所述苯基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素原子；任选地被氰基或-OH基团取代的C1-C6烷基；C1-C6氟烷基；C3-C6环烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6氟烷氧基；氰基；三氟甲基磺酰基；C1-C4烷硫基；C1-C4氟烷硫基；C1-C4烷基磺酰基；以及-OH基；·选自与C3-C6环烷基稠合的苯基的稠合苯基，其C3-C6环烷基环任选地包含不饱和度并且其中该稠合苯基任选地被1至3个独立地选自C1-C3烷基、羟基、卤素原子、C1-C6氟烷基和C1-C3烷氧基的取代基取代；■包含5至12个碳原子的双环基团，其任选地包含1至2个不饱和度；任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：氟原子、-OH基团、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基和氧代基团；■杂芳基，其包含2至9个碳原子并且包含从1至3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子和至少5个包括碳原子和杂原子的原子，诸如吡啶基、吡啶酮基团或吡咯基，所述杂芳基任选地被1至3个独立地选自卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷氧基、氰基、氨基甲酰基和-OH基团的取代基取代；■包含3至7个碳原子的环烷基，所述环烷基是饱和或部分地饱和的并且任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：o氟原子、-OH基团、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、氧代基团，oC3-C6环烷基和苯基，所述C3-C6环烷基或苯基任选地被一个或两个卤素原子或C1-C3烷基取代；■C3-C6环烷基C1-C3烷基，其任选地在环烷基上被1至4个独立地选自以下的取代基取代：氟原子、-OH基团、C1-C4烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3氟烷氧基和氧代基团；■4至7元杂环烷基，其包含1或2个独立地选自氧、氮和硫的杂原子，诸如四氢吡喃基或四氢呋喃基，所述杂环烷基是饱和或部分地饱和的并且任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：氟原子、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3氟烷氧基、氧代基团、C1-C3烷氧基和-OH基团；■C1-C6烷基，诸如异丁基或乙基丁基，所述烷基任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：氟原子、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基和-OH基团；以及■苯基C1-C2烷基，所述苯基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素原子；C1-C3烷基；C1-C3氟烷基；C1-C3烷氧基；C1-C3氟烷氧基；氰基；以及-OH基；-X表示-CH2-、-O-、或-S-；-Y表示-CH＝、-N＝或-CR”＝，其中R”表示C1-C3烷基或卤素原子诸如氟或氯原子、氰基、或C1-C3氟烷基诸如三氟甲基；-R8独立地表示C1-C3烷基诸如甲基、卤素原子诸如氟原子、氰基、或C1-C3氟烷基诸如三氟甲基；-R9表示氢原子或氟原子；-R10和R10’独立地表示氢原子或氟原子；-R11表示氢原子、或C1-C3烷基或环丙基；-n是0、1或2，以及-m是0或1。

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百度查询： 赛诺菲 新颖的取代的氟化N-丙基-吡咯烷化合物、用于其制备的方法及其治疗用途