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申请/专利权人：赣南医科大学
摘要：本发明涉及有机合成化学技术领域，具体涉及一种N‑亚磺酰化的磺胺类衍生物的制备方法，包括以下步骤：在惰性气体保护下向硫醇中依次加入有机溶剂和N‑氯代丁二酰亚胺，混合反应后加入碱，之后冷却至室温，反应结束后真空条件下浓缩，得到浓缩后的产物；向浓缩后的产物中加入磺胺和有机溶剂，加热反应，然后冷却至室温得到N‑亚磺酰化的磺胺类衍生物，本发明可以通过硫醇直接作用于磺胺苯胺基，达到N‑S偶联的目的，同时本发明的制备方法适用于多种硫醇以及多种磺胺类化合物，选择性的对其苯胺基进行N‑亚磺酰化修饰，且本发明的制备方法具有目标产物产率高、选择性高，底物适用范围广，原料廉价易得，反应过程绿色环保等特点。
主权项：1.一种N-亚磺酰化的磺胺类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在有机溶剂一中，以式Ⅲ化合物和N-氯代丁二酰亚胺为原料，通过N-氯代丁二酰亚胺拔除硫酚的疏基氢，使式Ⅲ化合物上形成稳定的硫负离子，在碱性条件下，与N-氯代丁二酰亚胺结合形成中间产物；在有机溶剂二中，以所述中间产物和式Ⅱ化合物为原料，通过N-S偶联反应，合成得到式Ⅰ化合物，即N-亚磺酰化的磺胺类衍生物； R1选自苯基、4-甲基苯、4-异丙基苯、4-叔丁基苯、4-甲氧基苯、4-氯苯、4-氟苯、4-溴苯、3-甲基苯、3-氯苯、3-氟苯、3-溴苯、3-萘、2-甲基苯、2-氯苯、2-氟苯、2-溴苯、乙基、异丙基、叔丁基、正丁基、环己基、噻吩基中的一种，R2选自乙酰基、吡啶基、带有取代基团的嘧啶基、噻唑基中的一种。
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权利要求：
百度查询： 赣南医科大学 一种N-亚磺酰化的磺胺类衍生物的制备方法
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