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一种取代的1-(3,3-二氟哌啶-4-基)-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮衍生物的晶型、其盐的晶型、制备方法及应用 

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申请/专利权人:钟卫

摘要:本发明提供一种取代的1‑3,3‑二氟哌啶‑4‑基‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑2‑酮衍生物式I所示的游离碱晶型、盐晶型及其制备方法和应用,具体为式I所示1‑3,3‑二氟哌啶‑4‑基‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑2‑酮衍生物的游离碱晶型和富马酸盐晶型。本发明提供的游离碱晶型和盐晶型稳定性良好,可用于治疗癌症、伴有中枢神经系统转移的癌症、脑膜转移、原发性脑癌或胶质瘤等疾病尤其是与DNA双链断裂诱导剂联合治疗,具有良好的生物利用度和半衰期,这对进一步研究该类固体制剂的疗效具有重要意义。

主权项:1.一种1-3,3-二氟哌啶-4-基-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮衍生物的游离碱晶型,所述衍生物如式I所示: 所述晶型的XRPD图谱在以下2θ处具有主要特征峰:10.2、16.9、20.3、25.6,在以下2θ处具有次要特征峰:10.8、12.6、13.5、14.8、16.1、20.6、21.2、23.3,其中2θ值的误差范围为±0.2。

全文数据:

权利要求:

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