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一种合成2,3-二取代苯并呋喃类衍生物的方法 

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申请/专利权人:常州大学

摘要:本发明属于有机化工医药领域,涉及一种合成2,3‑双取代苯并呋喃类化合物的方法。本发明以邻炔基酚衍生物和1‑重氮萘‑2‑酮衍生物为原料,金盐作为催化剂、银盐和路易斯酸作为添加剂,再加入适量的溶剂,密封充氩气反应,在一定温度下搅拌反应一段时间,反应结束后减压蒸去溶剂,产物经硅胶柱层析分离得到目标产物,合成2,3‑二取代苯并呋喃类衍生物。本方法优点有:原料易得、底物适应性广、反应条件温和、操作较简单、反应效率高、原子经济较好,较为符合绿色化学的要求。

主权项:1.一种合成2,3-二取代苯并呋喃类化合物的方法,其特征在于:向反应容器中加入金催化剂、路易斯酸添加剂,溶剂搅拌混合,在氩气保护下将式1所示的邻炔基苯酚类衍生物、式2所示的1-重氮萘-2-酮衍生物加入,40~100℃加热反应,得到式3所示的2,3-二取代苯并呋喃类化合物; ;其中,R1为氢、4-氟、4-苯基、4-甲基中的一种;R2为环丙基、苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3-氟苯基、4-甲氧基苯基中的一种;R3为甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、苯氧羰基、氯中的一种;R4为氢、6-正丁基、6-溴中的一种;金催化剂为XPhosAuCl、IPrAuCl、PPh3AuCl、Cy3PAuCl、JohnPhosAuCl;路易斯酸添加剂为AgBF4、AgOTf、AgSbF6、AgNTf2、AgPF6、BF3•Et2O中的一种或两种;溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲苯、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、三氯甲烷、乙腈中的一种;邻炔基苯酚类衍生物的用量为1-重氮萘-2-酮衍生物用量的1~2当量。

全文数据:

权利要求:

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