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一种2-取代-4-羟基-2-噻唑啉衍生物的合成方法 

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申请/专利权人:信阳师范学院;浙江博崤生物制药有限公司

摘要:本发明属于有机合成技术领域,公开了一种2‑取代‑4‑羟基‑2‑噻唑啉衍生物的合成方法,包括以下步骤:以式I所示的2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷类化合物、式II所示的氰基吡啶类化合物为底物,或者以式I所示的2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷类化合物、式III所示的氰基喹啉类化合物为底物,在有机碱的催化作用下反应得到式IV所示的2‑取代‑4‑羟基‑2‑噻唑啉衍生物。本发明方法经有机碱的催化作用,[3+2]环加成反应一步生成2‑取代‑4‑羟基‑2‑噻唑啉衍生物,对反应条件的要求较低,优势明显,具有潜在广泛的应用前景。

主权项:1.一种2-取代-4-羟基-2-噻唑啉衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以式I所示的2,5-二羟基-1,4-二噻烷类化合物、式II所示的氰基吡啶类化合物为底物,或者以式I所示的2,5-二羟基-1,4-二噻烷类化合物、式III所示的氰基喹啉类化合物为底物,在有机碱的催化作用下反应得到式IV或式V所示的2-取代-4-羟基-2-噻唑啉衍生物;上述反应的反应方程式如下: 其中:R1为氢、烷基;R2为氢、羟基、卤素、烷基、甲氧基、酯基、苯基、氰基、三氟甲基。

全文数据:

权利要求:

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