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摘要:本发明公开了一种两栖类动物来源抗菌肽的三氮唑改性环肽及其制备方法与应用,将2,4‑双十八烷氧基苯基甲醇、催化剂、Fmoc‑LysBoc‑OH、溶剂和缩合剂按比例混合后,进行酰胺化反应形成肽键,然后采用相同的方法依次连接其他氨基酸,得到线状肽链;将线状肽链通过点击化学法进行环化,将环化产物裂解,脱除2,4‑双十八烷氧基苯基甲基及氨基酸保护基,即得。相较于天然提取的多肽,本发明中用1,2,3‑三唑取代二硫键,抗酶解能力大大提高,从而使其稳定性增加和半衰期延长;通过分子对接表明其靶点亲和力大大提高,可以增强角质形成细胞和成纤维细胞的增殖。
主权项:1.一种两栖类动物来源抗菌肽的三氮唑改性环肽,其特征在于:为Triazole-Cathelicidin-NV或Triazole-Cathelicidin-DM,其结构式如下所示:
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