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摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种阿普唑仑鼻腔吸入制剂及其制备方法。本发明提供的阿普唑仑鼻腔吸入制剂包括具备快速释放和持续释放双重性能的阿普唑仑凝胶微粒，所述阿普唑仑凝胶微粒至少包含阿普唑仑、白蛋白和海藻酸钠，其中所述阿普唑仑与所述白蛋白的质量比为1︰（1.3‑1.5），所述阿普唑仑与所述海藻酸钠的质量比为1︰（0.6‑1.8）。相较于现有技术的阿普唑仑鼻喷剂，本发明提供的阿普唑仑鼻腔吸入制剂的血脑屏障透过率得到明显提升，生物利用度高，并能够快速起效（例如2分钟以内）。
主权项：1.一种阿普唑仑鼻腔吸入制剂，其特征在于：所述鼻腔吸入制剂包括具备快速释放和持续释放双重性能的阿普唑仑凝胶微粒，所述阿普唑仑凝胶微粒至少包含阿普唑仑、白蛋白和海藻酸钠，其中所述阿普唑仑与所述白蛋白的质量比为1︰1.3-1.5，所述阿普唑仑与所述海藻酸钠的质量比为1︰0.6-1.8；所述阿普唑仑凝胶微粒通过以下步骤制备得到：S101将阿普唑仑溶液滴加到第一溶液中，形成内相溶液；其中所述阿普唑仑溶液包括阿普唑仑、甲醇和二氯甲烷；所述第一溶液为白蛋白-海藻酸钠水溶液；所述内相溶液为载有阿普唑仑的白蛋白-海藻酸钠水溶液；所述阿普唑仑溶液中所述阿普唑仑的浓度为10–15wt%；所述第一溶液中所述海藻酸钠的浓度为0.9-3.0wt%，所述白蛋白与所述海藻酸钠的浓度比为1︰0.7-1.2；S102以步骤S101形成的所述内相溶液为分散相，以第二溶液为连续相，在微流控芯片中进行预交联反应，形成初步固化的预交联液滴；S103将步骤S102形成的所述预交联液滴收集于第三溶液中以进行交联反应，形成固化微粒；S104将步骤S103形成的所述固化微粒洗涤并冷冻干燥，获得所述阿普唑仑凝胶微粒；其中所述第二溶液为氯化钙溶液，其中所述氯化钙的质量分数为0.2-1wt%；所述第三溶液为氯化钙溶液，其中所述氯化钙的质量分数为2-4wt%。
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百度查询： 四川大学华西医院 一种阿普唑仑鼻腔吸入制剂及其制备方法
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