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摘要：本申请涉及作为缺氧可诱导因子‑2α抑制剂的四氢‑1H‑环戊二烯并[CD]茚衍生物。本披露提供了某些四氢‑1H‑环戊二烯并[cd]茚化合物，其是缺氧可诱导因子2αHIF‑2α抑制剂并且因此可用于治疗可通过抑制HIF‑2α来治疗的疾病。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及用于制备此类化合物的方法。
主权项：1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：X1是CH或N；R1是羟基、卤代或氨基；R2是氢、氘、C1-6烷基、卤代或C1-6卤代烷基；R3和R4独立地是氢、氘、C1-6烷基、C3-10环烷基、卤代、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基；R5是氢、氘、C1-6烷基、卤代、C1-6卤代烷基、羟基或C1-6烷氧基；R6是氢、氘、C1-6烷基、C3-10环烷基或卤代；或者R5和R6与其所附接的碳一起形成氧代、C1-6烷基二烯基、3至6元环亚烷基、或4至6元任选地经取代的杂亚环基；条件是R5与R6以及R3与R4与其所附接的碳一起不同时形成氧代、环亚烷基或任选地经取代的4至6元杂亚环基；R7是氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、卤代、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基；L是O；R8是C6-10芳基或5至10元杂芳基，其中C6-10芳基或5至10元杂芳基，各自本身或作为芳烷基或杂芳烷基的部分，经Ra、Rb和Rc取代，该Ra、Rb和Rc独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氧基、羟基、卤代、氰基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基烷基或C1-6氨基烷基；R9是氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、羟基、C1-6烷氧基、氰基、卤代、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基；或者当R9和R2附接至相同碳原子时，它们可组合形成氧代、C1-6烷基二烯基、3至6元环亚烷基、或4至6元杂亚环基。
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百度查询： 尼坎治疗公司 作为缺氧可诱导因子-2(α)抑制剂的四氢-1H-环戊二烯并[CD]茚衍生物
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