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摘要:本发明公开了一种mIDH1NAMPT双靶点抑制剂,选自结构如式I或式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物。本发明双靶点抑制剂能有效克服单一型mIDH1抑制剂和单一型NAMPT抑制剂对实体瘤疗效差的缺点,能抑制肿瘤的恶性增殖,治疗效果好、毒性低、不易产生耐药性且可透过血脑屏障,可用于制备治疗癌症或肿瘤相关疾病药物,所述的癌症或肿瘤相关疾病包括多发性骨髓瘤、白血病、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、骨癌、脑癌、头颈癌、肠癌、胰腺癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌以及子宫内膜癌。
主权项:1.mIDH1NAMPT双靶点抑制剂,其特征在于:选自结构如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐: 其中,环A选自:X选自:m=0;n=0;p=1-4的整数;L选自苯环或共价键;环B选自苯环、吡啶环或嘧啶环;R4选自氢或甲基;R5选自氟、甲基、苯基、羟基或叔丁氧基。
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百度查询: 中国药科大学 mIDH1/NAMPT双靶点抑制剂及其应用
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