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摘要：本发明公开了一种mIDH1NAMPT双靶点抑制剂，选自结构如式I或式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物。本发明双靶点抑制剂能有效克服单一型mIDH1抑制剂和单一型NAMPT抑制剂对实体瘤疗效差的缺点，能抑制肿瘤的恶性增殖，治疗效果好、毒性低、不易产生耐药性且可透过血脑屏障，可用于制备治疗癌症或肿瘤相关疾病药物，所述的癌症或肿瘤相关疾病包括多发性骨髓瘤、白血病、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、骨癌、脑癌、头颈癌、肠癌、胰腺癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌以及子宫内膜癌。

主权项：1.mIDH1NAMPT双靶点抑制剂，其特征在于：选自结构如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物： 其中，环A选自取代或未取代的6元饱和或不饱和杂环、苯环并5元饱和或不饱和杂环或5-6元饱和或不饱和杂环并5-6元饱和或不饱和杂环；5-6元饱和或不饱和杂环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；6元饱和或不饱和杂环、苯环并5元饱和或不饱和杂环、5-6元饱和或不饱和杂环并5-6元饱和或不饱和杂环中的杂原子选自氧原子、氮原子；X选自直链或支链的亚烷基链、1,4-哌嗪亚基或1,3-吡咯烷亚基；X可被以下基团中的一个、多个或任意组合中断一或多次：-O-、-CONH-、NHCO-、-NHCONH-、-NH-、-S-、亚烯基，X的氢可被以下一个或多个基团取代：卤素、氨基、羟基、羧基、酰胺、氰基、烯烃、炔烃、C1-C4烷氧基、C1-C6烷基；L选自共价键、取代或未取代的苯环、5-6元杂环或C1-C4烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4酰胺基；苯环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；环B选自取代或未取代的苯环、5-6元饱和或不饱和杂环；苯环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；5-6元饱和或不饱和杂环中含有1-2个杂原子，杂原子选自氧原子、氮原子；R4选自氢或C1-C4烷基；R5选自卤素、C1-C4烷基、取代或未取代苯基、羟基或叔丁氧基，苯环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；或R4与R5组合构成苯环。

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百度查询： 中国药科大学 mIDH1/NAMPT双靶点抑制剂及其应用