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摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种伐地那非杂质衍生物的合成方法，采用绿色化学的原子经济性合成理念，所述方法以2‑羟基苯甲醛为原料，合成工艺路线短、操作简便、条件温和、各步产物中间体质量易于控制，收率和纯度高、对环境友好，更有利于节能减排，达到了绿色合成的目的，具有大规模工业化生产的潜在价值。
主权项：1.一种伐地那非杂质衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.将氯磺酸溶于溶剂中，冷却，少量分批加入2-羟基苯甲醛，搅拌反应0.1～5h，反应结束后将反应液迅速倒入碎冰中搅拌，分离干燥得到中间体A；S2.将中间体A溶于溶剂中，在室温条件下与1-乙基哌嗪反应2～18h，将反应液加入到冷水中，搅拌析出固体后抽滤，洗涤滤饼并干燥，得到中间体B；S3.将中间体B溶于溶剂中，加入碱剂，在10℃～30℃条件下搅拌反应0.5h～3h，加入溴丙烷和碘化钾，在回流条件下反应6h～24h，分离得到中间体C；S4.将中间体C和1-氨基-4-甲基-2-丙基-4,5-二氢-1H-咪唑-5-甲酰胺溶于溶剂中，加入单质碘，在回流条件下反应5h～24h，分离得到伐地那非杂质衍生物。
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百度查询： 西安市食品药品检验所 一种伐地那非杂质衍生物的合成方法
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