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一种具有IDO1抑制活性的小分子化合物及其制备方法与应用 

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摘要:本发明属于医药化学技术领域,具体公开了一种具有IDO1抑制活性的小分子化合物及其制备方法与应用,所述小分子化合物的结构式如下:。其制备过程,1以2‑氯‑4‑氨基‑5‑甲氧基嘧啶作为原料进行脱甲基,制备中间体I;2中间体I在碳酸钾作用下与溴乙酸甲酯类衍生物反应,制备中间体II;3中间体II在碳酸铯作用下,与溴代烃反应R3‑Br,制备中间体III;4中间体III在PdOAc2的催化作用下,以BINAP为配体,碳酸铯为碱,1,4‑二氧六环为溶剂,与苯胺类化合物进行Buchwald‑Hartwig偶联反应,制备目的化合物。该小分子化合物作为IDO1的抑制剂,且作为制备抗抑郁药物的用途。本发明提供的小分子化合物类药性显著,在医药行业具有良好的应用前景。

主权项:1.一种具有IDO1抑制活性的小分子化合物,所述小分子化合物的结构式如下:

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百度查询: 新疆医科大学第一附属医院 一种具有IDO1抑制活性的小分子化合物及其制备方法与应用

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