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摘要：披露了结合人肿瘤学抗原靶标例如叶酸受体α和或提供抗微管蛋白药物活性的接头毒素和抗体‑药物缀合物。这些接头毒素和抗体‑药物缀合物包含艾日布林药物部分并且可以内化到靶抗原表达型细胞中。本披露进一步涉及用于在通过施用本文所提供的这些抗体‑药物缀合物治疗癌症中使用的方法及组合物。
主权项：1.一种治疗叶酸受体αFRA表达型癌症的方法，该方法包括向有需要的受试者施用具有式I的抗体-药物缀合物：Ab-L-DpI其中iAb是包含以下的内化抗叶酸受体α抗体或其内化抗原结合片段：三个重链互补决定区HCDR，其包含SEQIDNO:1HCDR1、SEQIDNO:2HCDR2、和SEQIDNO:3HCDR3的氨基酸序列；及三个轻链互补决定区LCDR，其包含SEQIDNO:4LCDR1、SEQIDNO:5LCDR2、和SEQIDNO:6LCDR3的氨基酸序列，如通过Kabat编号系统所定义；或三个重链互补决定区HCDR，其包含SEQIDNO:7HCDR1、SEQIDNO:8HCDR2、和SEQIDNO:9HCDR3的氨基酸序列；及三个轻链互补决定区LCDR，其包含SEQIDNO:10LCDR1、SEQIDNO:11LCDR2、和SEQIDNO:12LCDR3的氨基酸序列，如通过IMGT编号系统所定义；iiD为艾日布林；iiiL为包含Mal-PEG2-Val-Cit-pAB的可切割接头；以及ivp为1至8的整数；并且其中该抗体-药物缀合物以8mg至50mg该抗体-药物缀合物平方米m2该受试者的体表面积BSA的剂量施用于所述受试者。
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百度查询： 卫材R&D管理有限公司 基于艾日布林的抗体-药物缀合物及其使用方法
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