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双裂孕烷型甾体衍生物及其制备方法和应用 

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摘要:本发明公开了一种双裂孕烷型甾体衍生物及其制备方法和应用。本发明从萝藦科鹅绒藤属植物徐长卿中分离得到的双裂孕烷型C21甾体化合物1和2,分别经过水解去掉糖基得到C21甾体苷元3和4,在化合物3的3位和化合物4的2,3位引入不同取代基制备得到多个衍生物,并优选得到高活性抗植物烟草花叶病毒的衍生物。本发明提供的衍生物5e、5g、5h、5j、5k、5l和10a均表现出较强的抗TMV钝化活性,高于阳性对照宁南霉素。同时这些化合物的EC50值均高于阳性对照宁南霉素。化合物5g,5j和5l表现出优于阳性对照宁南霉素和化合物3和4的钝化、保护和治疗效果,为本发明优选出来的高活性抗植物病毒候选物。

主权项:1.双裂孕烷型C21甾体衍生物,其特征在于,所述衍生物结构如通式I或通式II所示: 所述通式I和II中R1,R2,R3选自:氢、烷烃、烯烃、二烯烃、炔烃、苯、联苯、稠芳环、芳香杂环、各种给电子和吸电子芳环、羧基、酯基、酰基或氰基。

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