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摘要：本发明公开了瑞博西尼中间体2‑氯‑7‑环戊基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑甲醇的制备方法，它是将式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物在金属铜催化剂、配体、碱和溶剂的存在下，进行偶联反应得到式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物在四丁基氟化铵和溶剂作用下，进行环合‑脱保护反应得到式IV化合物，即得所述瑞博西尼中间体2‑氯‑7‑环戊基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑甲醇，反应式如下：其中式Ⅰ、Ⅱ和的Ⅲ结构中，X为Br或I，R1为硅基类保护基，选自TMS、TBS、TBDPS中的一种。本发明仅使用少量金属铜就可实现Sonogashira偶联，避免贵金属催化剂钯的使用，采用价格低、单耗小的式Ⅱ化合物作为炔代试剂，试剂用量少，且大幅降低四丁基氟化铵的用量，成本节约。
主权项：1.一种瑞博西尼中间体2-氯-7-环戊基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲醇的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物在金属铜催化剂、配体、碱和溶剂的存在下，进行偶联反应得到式Ⅲ化合物；2式Ⅲ化合物在四丁基氟化铵和溶剂作用下，进行环合-脱保护反应得到式IV化合物，即得所述瑞博西尼中间体2-氯-7-环戊基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲醇，反应式如下： 其中式Ⅰ、Ⅱ和的Ⅲ结构中，X为Br或I，R1为硅基类保护基，选自TMS、TBS、TBDPS中的一种。
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百度查询： 浙江工业大学 瑞博西尼中间体2-氯-7-环戊基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲醇的制备方法
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