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磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用 

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摘要:本发明涉及一类磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用。所述磷酸二酯酶4抑制剂具有下式I所示的结构。经研究证实,本申请的式I的化合物可有效地抑制磷酸二酯酶4活性,增加细胞内cAMP的堆积,同时能显著抑制人外周血单核细胞中炎症因子TNF‑α的分泌,有望作为活性成分用于制备预防和或治疗磷酸二酯酶4相关疾病的药物或用于制备改善皮肤敏感的化妆品,尤其有望用于制备预防和或治疗银屑病与特应性皮炎的药物,因此,本申请的化合物具有显著的药用价值和广泛的应用前景。

主权项:1.下式I所示的化合物、其立体异构体、前体化合物、氘代物、或药学上可接受的酯: 在式I中,Z为O、NH或S;R1选自H、未取代或被卤素取代的C1~C6烷基、未取代或被卤素取代的C3~C6环烷基、未取代或被卤素取代的苄基;R2和R3各自独立地选自未取代或被卤素取代的C1~C6烷基、未取代或被卤素取代的C3~C6环烷基、未取代或被卤素取代的苄基;R6和R7中一者为H,另一者为其中,表示单键或双键;R4与R5各自独立地选自R8和R9各自独立地选自H、C1~C6烷基或C3~C6环烷基,在以上各取代基选项中的表示键连接位置,条件是所述式I化合物不包括化合物

全文数据:

权利要求:

百度查询: 上海中医药大学 中国科学院上海药物研究所 磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用

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