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摘要:本发明涉及一种用于制备具有式I的亚铵盐的光学纯+或‑对映异构体的方法,所述方法包括以下步骤:·a具有式II的亚铵盐的还原步骤,所述盐呈外消旋混合物的形式,以便获得呈外消旋混合物形式的具有式III的化合物,·b手性HPLC分离呈外消旋混合物形式的所述具有式III的化合物的步骤,用于获得具有式IV的光学纯+或‑对映异构体化合物,和·c所述具有式IV的化合物的氧化步骤用于获得所述具有式I的化合物。
主权项:1.一种用于制备具有下式I的亚铵盐的光学纯+或-对映异构体的方法: 其中:-R1是C6-C14芳基、C1-C6烷基或C8-C20环烷基,所述芳基任选地被至少一个选自由以下组成的组的取代基取代:卤素、C6-C10芳基、和C1-C6烷基,所述烷基任选地被一个或几个苯基取代;或者R1是-NR'aR'b基团,R'a和R'b彼此独立地选自由以下组成的组:H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基,或者R'a和R'b与携带它们的氮原子一起形成NCH22+m杂环基环,m是0或包括从1至6的整数;-R2是H、C6-C10芳基或C1-C6烷基;-R3是C1-C6烷基;或者R2和R3可以与携带它们的碳原子一起形成C3-C6环烷基;-R5选自以下基团:C6-C20芳基、C1-C10烷基、和C3-C12环烷基,所述烷基任选地被至少一个选自C6-C10芳基的取代基取代,并且所述芳基任选地被至少一个选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基——其任选地被一个或几个苯基取代,C6-C10芳基C1-C6烷基,和C6-C10芳基——其任选地被一个或几个取代基取代,所述取代基特别地选自由以下组成的组:C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、和C1-C6烷基;-R6选自以下基团:C6-C20芳基、C1-C10烷基、C3-C12环烷基、杂芳基、C6-C10芳基C1-C6烷基、和杂芳基C1-C6烷基,所述芳基任选地被至少一个选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基——其任选地被一个或几个苯基取代,C6-C10芳基C1-C6烷基,和C6-C10芳基——其任选地被一个或几个取代基取代,所述取代基特别地选自由以下组成的组:C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、和C1-C6烷基;前提是R6不同于R5;或者R5和R6与它们所附接的碳原子一起形成五元、六元或十元环烷基或杂环基环;-R4是H或C1-C6烷基;-n是0或包括在1与3之间的整数;或者R3和R5与它们所附接的碳原子一起形成六元、七元或八元环烷基环;-X-是抗衡阴离子,所述盐呈光学纯+或-对映异构体的形式,所述方法包括以下步骤:a具有下式II的亚铵盐的还原步骤,所述盐呈外消旋混合物的形式: R1、R2、R3、R4、R5、R6、n、和X-是如上面在式I中所定义的,以便获得具有式III的化合物: R1、R2、R3、R4、R5、R6、和n是如上面在式I中所定义的,所述具有式III的化合物呈外消旋混合物的形式,b手性HPLC分离呈外消旋混合物的形式的所述具有式III的化合物的步骤,用于获得具有式IV的光学纯+或-对映异构体化合物: R1、R2、R3、R4、R5、R6、和n是如上面在式I中所定义的,所述具有式IV的化合物呈光学纯+或-对映异构体的形式,c所述具有式IV的化合物的氧化步骤用于获得所述具有式I的化合物,d和任选地抗衡阴离子交换步骤。
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权利要求:
百度查询: 国家科研中心 雷恩国立高等化学学院 国家应用科学学院 艾克斯-马赛大学 雷恩大学 加利福尼亚大学董事会 环状亚铵盐的光学纯对映异构体的制备方法及其作为催化剂的用途
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