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摘要：本发明公布一种莱博雷生非对映异构体的制备方法。所述制备方法包括：以1R,2R‑1‑3‑氟苯基‑2‑羟甲基环丙烷羧酸或1S,2S‑1‑3‑氟苯基‑2‑羟甲基环丙烷羧酸为起始物料，经保护、还原、成醚、脱保护、氧化、缩合等步骤得到莱博雷生非对映异构体。该制备方法，步骤简单，安全环保，适合进行标准品快速制备。为莱博雷生非对映异构体的药理活性、代谢及毒性研究提供了物料，并为莱博雷生的工艺和质量研究提供了合格的杂质对照品，进而控制莱博雷生的产品质量，具有重大的意义和实用价值。
主权项：1.一种莱博雷生非对映异构体的制备方法，包括如下步骤：a.将化合物1与化合物2-1反应，从反应混合物中分离出化合物3-1， ；b.步骤a得到的化合物3经成酯保护得到化合物A， ；c.步骤b得到的化合物A羟基经硅基保护得到化合物B， ；d.步骤c得到的化合物B在还原剂存在下经还原得到化合物C， ；e.步骤d得到的化合物C与2,4-二甲基-5-羟基嘧啶成醚得到化合物D， ；f.步骤e得到的化合物D脱硅基保护基得到化合物E， ；g.步骤f得到的化合物E经氧化反应得到化合物F， ；h.步骤g得到的化合物F与2-氨基-5-氟吡啶缩合反应得到莱博雷生非对映异构体G1， ；其中，上述各步骤的反应式中，R为酯基保护基，R`3为硅基保护基。
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百度查询： 福安药业集团重庆礼邦药物开发有限公司 一种莱博雷生非对映异构体的制备方法
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