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摘要：本发明属于半合成抗生素制备技术领域，尤其涉及一种酶催化一步法由青霉素或其盐合成阿莫西林的方法。当前阿莫西林的合成主要利用水解用青霉素酰化酶与合成用青霉素酰化酶分别催化，需对中间产物6‑APA进行分离，生产经济成本较高，生产效率较低。本发明利用嗜柠檬酸克鲁维氏菌Kluyveracitrophila青霉素酰化酶的突变体作为反应体系中的唯一酶，以青霉素钾盐和D‑对羟基苯甘氨酸甲酯为底物，实现阿莫西林一步合成，产物收率可以达到99％。该方法具有催化速率快，产物收率高，纯水相反应体系绿色环保、成本低经济效益好等优势。
主权项：1.一种酶催化一步法由青霉素或其盐合成阿莫西林的方法，其特征在于：仅使用一种青霉素酰化酶突变体作为反应体系中的唯一一种酶，以青霉素或其盐与D-对羟基苯甘氨酸甲酯为底物，在pH4～8的缓冲体系中进行反应；所述青霉素酰化酶突变体的氨基酸序列与SEQIDNO.1所示的氨基酸序列相比，包含以下突变方式中的至少一种：F146αK、F24βR、F71βY、N241βK、G385βY或G385βR。
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