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摘要：本发明公开了一种基于无保护扩环策略的吗啉代核苷单体全流程合成工艺，包括：核糖核苷溶解于第一溶剂中，加入氧化剂充分反应后，直接加入胺源，充分反应后过滤得清液，加入氢化还原剂，充分反应后浓缩去除所述第一溶剂，得到油状物，加入良溶剂稀释后滴加不良溶剂析出固体，固液分离后，用不良溶剂打浆，然后固液分离，洗涤固体，干燥，得无取代吗啉代核苷单体。本发明省去了对五元糖环五号位羟基的保护以及脱保护等步骤，三废小，成本低，后处理方便，易于规模化生产；优化了单体合成的工艺，避免了柱层析纯化方法的使用，操作简单，易于工业放大，为PMO的简便制备提供了吗啉代核苷单体高效合成技术支撑。
主权项：1.一种基于无保护扩环策略的吗啉代核苷单体全流程合成工艺，其特征在于，包括：核糖核苷溶解于第一溶剂中，加入氧化剂充分反应后，直接加入胺源，充分反应后过滤得清液，加入氢化还原剂，充分反应后浓缩去除所述第一溶剂，得到油状物，加入良溶剂稀释后滴加不良溶剂析出固体，固液分离后，用不良溶剂打浆，然后固液分离，洗涤固体，干燥，得无取代吗啉代核苷单体；所述核糖核苷具有如下式I所示结构： 所述无取代吗啉代核苷单体具有如下式II所示结构： 式I和式II中，B代表碱基，为鸟嘌呤、胞嘧啶、腺嘌呤、尿嘧啶或胸腺嘧啶，具体结构分别如下所示：
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百度查询： 浙江大学 浙江大学衢州研究院 基于无保护扩环策略的吗啉代核苷单体全流程合成工艺
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