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膦氧取代喹喔啉并喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用 

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摘要:本发明属于有机合成技术领域,具体涉及膦氧取代喹喔啉并喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用。在非隔离型电解槽中,以异腈取代N‑芳基喹唑啉酮化合物和膦氧化合物为原料,在醋酸锰、配体、电解质和溶剂中进行电解,得到膦氧取代喹喔啉并喹唑啉酮类化合物。本发明首次采用电化学法合成了新的膦氧取代喹喔啉并喹唑啉酮类化合物,反应条件温和、无需氧化剂、醋酸锰价格低廉、能耗低、环境污染小、官能团兼容性好。生成的膦氧取代喹喔啉并喹唑啉酮类化合物能够进一步转化成氯代和三价膦取代喹喔啉并喹唑啉酮化合物,这两类化合物能够作为偶联试剂和含膦配体参与其他化合物的合成,因此本发明在合成化学和药物化学领域有着广阔的应用前景。

主权项:1.膦氧取代喹喔啉并喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:以异腈取代N-芳基喹唑啉酮化合物和膦氧化合物为原料,共同加入至电解槽中,然后向电解槽中加入醋酸锰、配体、电解质和溶剂,采用电化学法,在配体的配位作用下,Mn2+在阳极氧化成Mn3+,Mn3+氧化膦氧化合物产生自由基,自由基对异腈取代N-芳基喹唑啉酮化合物进行加成串联,得到正离子中间体,正离子中间体脱去质子后,获得膦氧取代喹喔啉并喹唑啉酮类化合物;合成的反应通式为: 其中,R1选自甲基、甲氧基或卤素原子,卤素原子选自氟、氯、溴;R2选自4-甲基苯基、3-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、联苯基、1-萘基、2-甲硫基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-氯苯基、环己基或苄基。

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