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用于治疗ERK5介导的疾病的杂环化合物 

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摘要:本发明涉及用作ERK5激酶降解剂的如下所示的式I的化合物,其中R1、R2、R3、X1、L和Q各自如本文所定义。所述化合物可用于治疗:纤维化疾病;增殖性病况,例如癌症;糖尿病;疼痛;和或中枢神经系统CNS病症。

主权项:1.一种化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其具有结构式I,如下所示: 其中R1是-SO2-1-3C烷基;R2是1-4C烷氧基;R3选自氢、氟、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基;X1是N或CH;L是具有下式的接头: 其中: 表示与哌嗪环的N原子的连接点; 表示与Q的连接点;n是0或1;L1是2-10C亚烷基接头或具有下式的PEG链-[CH2CH2-O]1-3-[CH2]1-3-;Y1和Y2一起形成:亚乙炔基-C≡C-;亚乙基-CH=CH-;-CH2-O-;-CH2-NH-;或者-CH2-CH2-;Q选自:i 其中: 表示与Y2或L基团的连接点;X2选自-CH2-或-CO-;条件是当Y1和Y2一起形成亚乙炔基-C≡C-时,X2不是-CO-。

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